丁丙诺啡的体外代谢研究:依据新的代谢途径。

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皮卡德N, Cresteil T, Djebli N, Marquet P

丁丙诺啡的体外代谢研究:依据新的代谢途径。

药物金属底座Dispos。2005; 33 (5): 689 - 95。doi: 10.1124 / dmd.105.003681。Epub 2005 3月2。

PubMed ID

15743975 (在PubMed

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文摘

丁丙诺啡(BUP)是吗啡生物碱蒂巴因的合成衍生物。BUP由N-dealkylation形成代谢活性代谢物nor-buprenorphine (Nor-BUP),进行后续glucuronidation。尽管BUP已用于临床多年,其代谢仍未完全阐明。本研究的目的是阐明人类肝细胞色素P450的身份(P450)参与BUP新陈代谢和其他潜在的代谢物进行调查。延伸的新陈代谢是检查使用人类肝脏微粒体(高)和Ad293 P450-transfected细胞系,以及CYP 3 a4和2 c8重组亚型。代谢物形成的动力学参数计算问题和称职的亚型。个人的贡献P450亚型BUP新陈代谢以及Nor-BUP生产评估使用化学抑制实验,以及相对活动因素的方法。使用的分析方法是基于液相色谱-光谱法。13 P450亚型中测试,CYP 3 a4, 2 c8, 3 a5, 3 a7 Nor-BUP生产。基于化学抑制的结果,CYP 3 a4 Nor-BUP生产约占65%,CYP 2 c8约30%。beplayapp BUP utilization by either HLM or P450-transfected cells revealed that another oxidative metabolic pathway exists, which was found to involve CYP 2C9, 2C18, 2C19, and mainly CYP 3A. Incubation of BUP or Nor-BUP with HLM led to the formation of new metabolites, identified by tandem mass spectrometry as being hydroxy-BUP and hydroxy-Nor-BUP. Hydroxy-BUP was produced by the CYP 3A, but not the 2C isoforms.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
丁丙诺啡	细胞色素P450 2 c18	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丁丙诺啡	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丁丙诺啡	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丁丙诺啡	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丁丙诺啡	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节