抑制人类药物代谢的细胞色素P450丁丙诺啡。

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Umehara K, Shimokawa Y,宫本茂G

抑制人类药物代谢的细胞色素P450丁丙诺啡。

生物制药公牛。2002年5月,25日(5):682 - 5。doi: 10.1248 / bpb.25.682。

PubMed ID

12033517 (在PubMed

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文摘

丁丙诺啡的影响,一个强大的混合受体激动剂/拮抗剂镇痛,在几个细胞色素P450 (CYP)同种型特定反应在人类肝微粒体进行了预测药物相互作用的丁丙诺啡体内体外的数据。以下八个CYP-catalytic反应被用于这项研究:CYPlA1/2-mediated 7-ethoxyresorufin O-deethylation, CYP2A6-mediated香豆素7-hydroxylation, CYP2B6-mediated 7-benzyloxyresorufin O-debenzylation, CYP2C8/9-mediated甲苯磺丁脲methylhydroxylation, CYP2C19-mediated S-mephenytoin 4-hydroxylation, CYP2D6-mediated bufuralol 1 '羟基化,CYP2E1-mediated chlorzoxazone 6-hydroxylation,和6 beta-hydroxylation CYP3A4-mediated睾酮。丁丙诺啡强烈抑制CYP3A4和CYP2D6-catalyzed反应microM Ki值14.7和21.4 microM,分别。镇痛也弱抑制特定反应催化CYP1A1/2 (Ki = 132 microM), CYP2B6 (Ki = 133 microM), CYP2C19 (Ki = 146 microM), CYP2C8/9 (IC50 > 300 microM),和CYP2E1 (IC50 > 300 microM),但不是体内CYP2A6基因表现途径介导的。Ki的考虑这一研究获得的值和丁丙诺啡治疗浓度在人血浆,丁丙诺啡不会预测与其他CYP-metabolized药物导致临床上显著的交互作用。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
丁丙诺啡	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丁丙诺啡	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节