人类丁丙诺啡N-dealkylation由细胞色素P450 3 a4催化。

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山本小林K, T,千叶K,塔米,岛田N、Ishizaki T,小Y

人类丁丙诺啡N-dealkylation由细胞色素P450 3 a4催化。

药物金属底座Dispos。1998年8月,26(8):818 - 21所示。

PubMed ID

9698298 (在PubMed

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丁丙诺啡(BN)是一个蒂巴因导数镇痛属性。识别和描述细胞色素P450 (CYP)酶(s)参与BN N-dealkylation,使用人类肝微粒体体外研究和人类CYP酶进行重组。Norbuprenorphine从BN形成是由一个简单的HPLC-UV化验方法,没有提取。BN N-dealkylation活动10人肝微粒体准备强烈与微粒体CYP3A-specific代谢反应,即三唑仑1的羟基化(r = 0.954),咪达唑仑1 '羟基化(r = 0.928),和睾丸激素6 beta-hydroxylation (r = 0.897)。在8重组CYP酶研究(CYP1A2,体内CYP2A6基因表现,CYP2B6、CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1,和CYP3A4),只有CYP3A4催化BN N-dealkylation。明显的KM值重组CYP3A4是类似于人类的肝脏微粒体(23.7 vs 39.3 + / - 9.2 microM)。演示的BN N-dealkylation重组CYP3A4和亲和力的协议(明显公里值)的人类肝脏微粒体和重组CYP3A4提供最支持的证据BN N-dealkylation被CYP3A4催化。

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药物酶

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