丁丙诺啡镇痛效应是废除,但naloxone-sensitive奖励保留mu-opioid受体基因敲除小鼠。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Ide年代,南M, Satoh M, Uhl GR,苍井空我Ikeda K

丁丙诺啡镇痛效应是废除,但naloxone-sensitive奖励保留mu-opioid受体基因敲除小鼠。

神经精神药理学。2004年9月29日(9):1656 - 63。

PubMed ID

15100703 (在PubMed

]

文摘

丁丙诺啡是相对非选择性阿片受体部分激动剂,用于管理的疼痛和上瘾。提高理解对丁丙诺啡阿片受体亚型的重要影响,我们现在报告调查结果的角色μ-δ-,antinociceptive反应和地点偏好型阿片受体诱导丁丙诺啡。丁丙诺啡镇痛效应,评估抗和tail-flick测试,显著降低了杂合的mu-opioid受体敲除小鼠(MOR-KO)和纯合子小鼠MOR-KO废除。相比之下,丁丙诺啡保留的能力建立一个条件性位置偏爱(CPP)在纯合子MOR-KO,尽管地方偏好的大小减少了野生型mu-opioid受体基因的副本的数量减少。剩下的CPP丁丙诺啡被废除的预处理与非选择性阿片拮抗物纳洛酮,但只是部分被预处理delta-selective阿片拮抗剂naltrindole或kappa-selective阿片拮抗物norbinaltorphimine。这些数据,和生化确认丁丙诺啡的行动部分δ-μ- kappa-agonist,支持mu-opioid受体调节的想法大多数镇痛丁丙诺啡的性质,但这μ-和δ和/或型阿片受体都参与奖励这种药物的影响。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丁丙诺啡	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节