临床药理学的丁丙诺啡:天花板效应在高剂量。

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沃尔什SL,普雷斯顿KL, Stitzer先生ML,锥EJ,毕格罗通用电气

临床药理学的丁丙诺啡:天花板效应在高剂量。

55中国新药杂志。1994;(5):569 - 80。doi: 10.1038 / clpt.1994.71。

PubMed ID
8181201 (在PubMed
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文摘

摘要目的:本研究的目的是描述的急性影响丁丙诺啡,阿片类药物部分mu-agonist,大范围的剂量美沙酮相比。方法:健康成年男性志愿者有经验但是没有身体依赖阿片类药物,参与而驻留在一个封闭的研究单位。四个受试者接受丁丙诺啡(0、1、2、4、8、16、32毫克舌下和五个受试者接受美沙酮(30 0,15日,45岁和60毫克口服)按升序每隔1周。生理、主观和行为措施监控96小时后药物管理局。结果:两种药物产生典型的阿片受体激动剂的影响(积极情绪、镇静、抑制呼吸,瞳孔缩小),其中一些持续24至48小时。观察高原的剂量丁丙诺啡对主观措施和呼吸的影响抑郁。丁丙诺啡的线性药代动力学数据表明等离子体浓度与剂量相关,表明没有限制舌下吸收剂量范围。结论:本研究显示了一个高原上丁丙诺啡效果,符合其部分激动剂的分类,单剂量丁丙诺啡70倍推荐镇痛剂量由nondependent人类良好的耐受性。

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