概述nomegestrol乙酸选择性受体结合和激素依赖性肿瘤细胞缺乏雌激素的作用。

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Shields-Botella J, Duc我Duranti E, F Puccio,阀盖P, Delansorne R,巴黎J

概述nomegestrol乙酸选择性受体结合和激素依赖性肿瘤细胞缺乏雌激素的作用。

J类固醇生物化学杂志。2003年11月,87(2):111 - 22所示。

PubMed ID

14672731 (在PubMed

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文摘

的具体药理19-norprogestin nomegestrol醋酸(NOMAC),至少部分由其定义的绑定模式不同的类固醇激素受体亲和力。在目前的研究中,对孕激素受体的亲和力(PgR)、雄激素受体(AR)和雌激素受体(ER)被重新评估,相比获得了孕酮(P)和几个黄体酮。绑定的PgR的特点确定大鼠子宫和Ki是大致相似的22.8和34.3 nM NOMAC和P,分别。绑定的特点3 h-nomac也决定和5比3 h-org2058 Kd和0.6 nM,分别对大鼠子宫和4和3海里,分别对人类T47-D细胞。Structure-affinity和活动关系研究各种化合物相关NOMAC为了评估其特异性黄体酮。绑定的NOMAC雄激素的影响基于“增大化现实”技术的研究,使用老鼠腹侧前列腺作为目标模型。相反观察MPA,澳大利亚央行的NOMAC下降随着时间的推移,显示抗雄性而不是雄激素的潜力,结果证实体内。关于ER,因为没有一个黄体酮能够与雌激素争夺绑定在石川鼠子宫以及细胞碱性磷酸酶活性(APase)的感应是用作estrogen-specific响应。它证实了黄体酮的内在求偶性来自19-nor-testosterone(19元),醋酸norethisterone(布),levonorgestrel(液化天然气)或norgestimate (NGM)等。相比之下,所有P和19-norP衍生品仍不活跃。 Finally, to complete this overview of NOMAC at the sex steroid receptor levels, the lack of estrogenic or estrogenic-like activity was checked out in different in vitro models. Data from this study have demonstrated that NOMAC is a progestin that has greater steroid receptor selectivity compared to MPA or some other synthetic progestins. It may provide a better pharmacological profile than those progestins currently in use in HRT and OC.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	雄性激素受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Norgestimate	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节