Norgestimate

识别

总结

Norgestimate是一种用于避孕和治疗寻常性痤疮的黄体酮。

品牌名称

Estarylla 28天,Femynor 28天,米利28天,Mono-linyah 28天,Mononessa 28天,Nymyo 28天,邻位的Tri-cyclen 28天,邻位的Tri-cyclen Lo 28天,参照30天,Previfem 28天,Sprintec 28天,三Femynor 28天,Tri-LO——Estarylla 28天,Tri-LO-marzia 28天,Tri-LO-mili, Tri-Lo-Sprintec, Tri-estarylla 28天,Tri-linyah, Tri-mili 28天,Tri-nymyo 28天,Tri-previfem 28天,Tri-sprintec 28天,Tri-vylibra 28天,Tri-vylibra Lo 28天,Trinessa 28天,Trinessa Lo 28天,天秤座28日

通用名称

Norgestimate

beplay体育安全吗药品银行登记号

DB00957

背景

Norgestimate于1977年首次在文献中被描述。⁵它是由Ortho制药公司开发的，作为开发新型激素避孕药的一部分，减少了不良反应。⁵它通常由炔雌醇作为一种联合口服避孕药，也可用于治疗中度寻常性痤疮。^10，11

Norgestimate于1989年12月29日获得FDA批准。⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Norgestimate (DB00957)结构

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重量

平均:369.4971
单一同位素的:369.230393863

化学公式

C₂₃H₃₁没有_3.

同义词

• (+)-13-乙基-17-羟基-18,19-二-17α-孕酮-4-en-20- n-3- 1肟乙酸酯
• (17α)-17 - (Acetyloxy) 13-ethyl-18 19-dinorpregn-4-en-20-yn-3-one 3-oxime
• d-13β-Ethyl-17α-ethynyl-17β-acetoxygon-4-en-3-one肟
• Dexnorgestrel Acetime
• Norgestimate
• Norgestimato
• Norgestimatum

外部id

• 子10131
• RWJ 10131

药理学

指示

Norgestimate由炔雌醇作为一种复合口服避孕药。^10，11也可与低剂量炔雌醇合用，用于避孕和治疗≥15岁妇女的中度寻常性痤疮。¹¹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 月经过多
• 特发性多毛症
• 月经困扰(痛经)
• 绝经后骨质疏松症
• 中度寻常痤疮
• 中度更年期血管舒缩症状
• 中度外阴阴道萎缩
• 与更年期相关的严重血管舒缩症状
• 严重的绝经期外阴阴道萎缩

相关的治疗

• 口服避孕药

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

诺格估计是一种黄体酮，抑制排卵避孕和减少游离睾酮治疗中度痤疮。^7，10，11由于很少过量服用，治疗指数很广。^10，11应告知患者有关血管问题、肝脏疾病、高血压、代谢影响、头痛和出血不规则的风险。^10，11

作用机理

黄体酮类似物如诺格估计减少了从下丘脑释放促性腺激素脉冲的频率，减少了促卵泡激素和黄体生成素。⁷这些行为会阻止排卵。^10，11

Norgestimate抑制下丘脑-垂体轴，减少雄激素合成。⁴它还会诱导性激素结合球蛋白的产生，从而减少游离睾酮。⁴这些作用共同导致刺激皮脂腺的睾酮减少，从而有效治疗某些形式的痤疮。⁴

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
一个雌激素受体	受体激动剂	人类
U雄性激素受体	部分激动剂	人类

吸收

Oral norgestimate有一个T_马克斯0.5 2 h。¹

在第3周期第21天，17-去乙酰基norgestimate达到C_马克斯1.82ng/mL，带T_马克斯AUC为16.1 *ng/mL。¹¹同时，诺孕酮达到C级_马克斯2.79ng/mL，带T_马克斯AUC为49.9h*ng/mL。¹¹

分配体积

关于norgestimate分布量的数据不容易获得。^10，11

蛋白结合

17-去乙酰诺孕酮与白蛋白结合率为97.2%，诺孕酮与蛋白结合率为bb0.97%，其中与性激素结合球蛋白结合率为92.5%。^3.，10，11

新陈代谢

诺孕酮被迅速去乙酰化成活性的17-去乙酰诺孕酮，17-去乙酰诺孕酮被去氧化成活性的诺孕酮。^1，217-去乙酰化norgestimate被代谢为许多未定义的羟基化代谢物，主要由CYP3A4代谢，少量由CYP2B6和CYP2C9代谢。²诺孕酮被UGT1A1氧化为o -葡萄糖醛酸化，或被CYP3A4氧化为许多未定义的羟基化代谢物。²

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

• Norgestimate
  • 17-desacetylnorgestimate
    • 甲基炔诺酮
      • 诺孕酮葡萄糖醛酸代谢物(Met9)

淘汰路线

Norgestimate有45-49%通过尿液排出，16-49%通过粪便排出。¹⁰尿中未检出未改变的诺格估计。¹⁰

半衰期

诺格估计迅速去乙酰化。^1，2norgestimate的活性代谢物17-去乙酰norgestimate的半衰期为12-30h;¹而诺孕酮的半衰期为36.4±10.2h。¹¹

间隙

关于清除norgestimate的数据并不容易获得。^10，11

的不利影响

改进决策支持和研究成果

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。

了解更多

毒性

关于norgestimate过量使用的数据很少。^10，11然而，大多数服用口服避孕药过量的患者并没有患上重病。⁶通过对症治疗和支持性护理来治疗过量。^6，10，11

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	Norgestimate与阿巴美他吡合用可提高血清浓度。
Abatacept	Norgestimate与Abatacept合用可增加代谢。
Abciximab	当Norgestimate与Abciximab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	与Norgestimate合用可提高Abemaciclib的血药浓度。
Abrocitinib	与诺格替尼合用可降低阿布替尼的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与Norgestimate合用可增加代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与诺格估计合用可降低治疗效果。
苊香豆醇	与诺格估计合用可增加阿替诺古豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可增加诺格估计的代谢。
乙酰唑胺	Norgestimate与Acetazolamide合用可增加其代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 每天同一时间服用。
• 吃或不吃。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

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活跃的半个

名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Norelgestromin	前体药物	R0TAY3X631	53016-31-2	ISHXLNHNDMZNMC-XUDSTZEESA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Ortho-Prefest

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Centrisa 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa 28	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa 28	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa 28	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)+炔雌醇(0.035毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa Lo 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa Lo 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa Lo 21	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用
Centrisa Lo 28	Norgestimate(0.180毫克)+ Norgestimate(0.215毫克)+ Norgestimate(0.250毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)+炔雌醇(0.025毫克)	平板电脑	口服	爱国者:杨森公司的分部	不适用	不适用

类别

ATC代码

G03AA11 -诺格估计和炔雌醇

• G03AA -孕激素和雌激素，固定组合
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -泌尿系统和性激素

G03FA13 - Norgestimate和雌激素

• G03FA -孕激素和雌激素，固定组合
• G03f -孕激素和雌激素的组合
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -泌尿系统和性激素

G03AB09 -诺格估计和炔雌醇

• 孕激素和雌激素，序贯制剂
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 联合避孕药(含雌激素及其衍生物)
• 女性避孕药物
• 避孕药、激素
• 避孕药、口腔
• 避孕药，口服，合成
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450底物
• 稠环化合物
• 生殖泌尿系统和性激素
• 全身使用的激素避孕药
• Hyperglycemia-Associated代理
• Norpregnanes
• Norpregnenes
• Norsteroids
• 22抑制剂
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 孕激素和雌激素，序贯制剂
• 生育控制药物
• 性激素和生殖系统调节剂
• 类固醇
• UGT1A1基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为类固醇酯类的有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的类固醇部分。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇和类固醇衍生物

子课

类固醇酯

直接父

类固醇酯

选择父母

甾烷类固醇/Delta-4-steroids/Ynones/酮肟/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/乙炔化物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

乙炔化物/脂肪族均多环化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Delta-4-steroid/Estrane-skeleton/碳氢化合物的衍生物/酮肟/一元羧酸或衍生物

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

末端乙基化合物、甾体酯、酮肟(CHEBI: 50815）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

NKX8DN6TY9

化学文摘号

35189-28-7

InChI关键

KIQQMECNKUGGKA-NMYWJIRASA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H31NO3 c1-4-22-12-10-19-18-9-7-17(26) 14 - 16(18) 6-8-20(19) 21(22) 11-13-23(22日5 - 2)27-15 (3)25 / h2, 14日,21页,26 h, 4, 6-13H2, 1、3 h3 / b24-17 + / t18 - 19 + 20 +, 21、22、23 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 br、7 e, 9, 9 b,在11日)-11 a-ethyl-1-ethynyl-7 - (hydroxyimino) 1小时,2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-yl乙酸酯

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@) (OC (C) = O) (c# C) (C@@) 1 (CC) CC [C@] ([H]) (C@@) 3 ([H]) CC \ C (C = C3CC [C@@] [H] 21日)= N / O

参考文献

一般引用

1. Saxena A, Gupta AK, Kumar VP, Nainar MS, Bob M, Kasibhatta R:液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量人血浆中17-去乙酰基诺格估计及其在生物等效性研究中的应用。医药杂志，2015;5(2):93-100。doi: 10.1016 / j.jpha.2014.09.004。2014年9月22日。(文章］
2. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。口服避孕药活性成分17-Deacetylnorgestimate的代谢物鉴定、反应表型和药物相互作用预测。医药科学，2017;45(6):676-685。doi: 10.1124 / dmd.116.073940。Epub 2017 3月10日(文章］
3. 哈蒙GL, Abrams LS, Creasy GW, Natarajan J, Allen JG, Siiteri PK: norgestimate主要代谢产物的血清分布与药理作用的关系。节育。2003年2月;67(2):93-9。(文章］
4. 王晓明，王晓明，王晓明，等。人雄激素依赖稳定转染细胞株抗雄激素活性研究。妇科内分泌。2007年4月;23(4):193-7。(文章］
5. Hahn DW, Allen GO, McGuire JL:一种新的口服活性黄体酮norgestimate的药理学特征。《避孕》1977年11月;16(5):541-53。0010 - 7824 . doi: 10.1016 /(77) 90077 - 4。(文章］
6. Weerasinghe M, Konradsen F, Eddleston M, Pearson M, Agampodi T, Storm F, Agampodi S:斯里兰卡年轻妇女中口服避孕药过量作为故意自我毒害的一种手段:计划生育的考虑。中华生殖医学杂志，2017;43(2):147-150。doi: 10.1136 / jfprhc - 2015 - 101171。2016年3月22日。(文章］
7. 库珀DB，马赫迪H:口服避孕药。(文章］
8. 黄晓明，黄晓明，黄晓明，黄晓明，黄晓明，等。孕激素对p -糖蛋白活性的体外和离体影响。生物化学与药物管理。2004;12(12):2409-16。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.08.026。(文章］
9. FDA批准的药品:Ortho Cyclen Norgestimate和炔雌醇口服片(已停用)[链接］
10. FDA批准的药品:Ortho三环诺格估计和炔雌醇口服片[链接］
11. FDA批准的药品:Ortho三环素Lo Norgestimate和炔雌醇口服片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015092

KEGG药物

D05209

PubChem化合物

6540478

PubChem物质

46507381

ChemSpider

5022837

RxNav

31994

ChEBI

50815

ChEMBL

CHEMBL1200934

锌

ZINC000003938695

治疗靶点数据库

DAP001210

网页

PA164744346

RxList

RxList药物页面

维基百科

Norgestimate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	遵守计划生育	1
4	完成	预防	心血管疾病(CVD)/肥胖/胰岛素抵抗,/综合症,代谢	1
4	完成	筛选	心血管疾病的风险/胰岛素敏感性/准更年期障碍	1
4	完成	治疗	寻常痤疮	1
4	完成	治疗	避孕	1
4	招聘	治疗	避孕行为	1
3.	完成	治疗	避孕	1
3.	撤销	治疗	原发性卵巢功能不全	1
2	完成	治疗	子宫出血	1
2	完成	治疗	骨质疏松症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 巴尔制药
• 卫生署中央药房
• 分发解决方案
• Duramed
• 菲尔丁制药公司
• 创新制造和分销服务公司。
• Ortho Mcneil Janssen制药公司。
• Ortho-McNeil-Janssen制药公司
• 内科总护理公司。
• 质量
• Rebel分销商公司
• Southwood制药
• 梯瓦制药工业有限公司
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
设备;平板电脑	口服
工具包	口服
设备;平板电脑,涂	口服
设备;片剂，覆膜片	口服

价格

单元描述	成本	单位
Ortho Tri-Cyclen lo28 0.18/0.215/0.25 mg-25 mcg片剂	78.06美元	disp
Ortho Tri-Cyclen (28) 28 0.18/0.215/0.25 mg-35 mcg片剂	47.99美元	disp
Ortho-Cyclen (28) 28 0.25-35 mg-mcg片剂	38.99美元	disp
骨科三环片	2.68美元	平板电脑
Ortho-prefest平板电脑	1.36美元	平板电脑
orthocyclen 28片	1.13美元	平板电脑

beplay体育安全吗药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5382573	没有	1995-01-17	2012-01-17
US6747019	没有	2004-06-08	2020-03-20
US7320970	没有	2008-01-22	2020-03-30
US6214815	是的	2001-04-10	2019-12-09

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	216°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00531毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.8	ALOGPS
logP	4.11	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.47	Chemaxon
pKa(最强基础)	3.11	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体计数	1	Chemaxon
极表面积	58.892	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	105米3.·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.793.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9896
血脑屏障	+	0.9307
Caco-2渗透	-	0.5125
22基板	底物	0.5877
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.6103
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7485
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6733
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7842
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8374
CYP450 3A4底物	底物	0.736
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7596
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6541
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8829
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6215
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7716
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7175
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.5404
致癌性	Non-carcinogens	0.8389
生物降解	不容易生物降解	0.9929
大鼠急性毒性	2.4561 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.9075
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7999

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月3日09:42