在体外和体外证据调制黄体酮的22活动。

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Frohlich M, Albermann N,萨奥尔,Walter-Sack我Haefeli我们,维斯J

在体外和体外证据调制黄体酮的22活动。

生物化学杂志。2004年12月15日,68 (12):2409 - 16。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.08.026。

PubMed ID

15548387 (在PubMed

]

文摘

众所周知的药物作用在性别上的差异可能部分是由于药物新陈代谢酶的活动和表达的变化,还可以通过调制活性药物运输系统(例如22,Pgp)性类固醇,然而不调查。因为很多女性使用激素(如口服避孕药)我们调查的影响,不同的合成黄体酮对Pgp活动。氯地孕酮Pgp抑制孕酮,甲羟孕酮,环丙孕酮,levonorgestrel, norethisterone,去氧孕烯,和norgestimate测定体外两Pgp过度表达细胞系(L-MDR1 P388 / dx细胞)和相应的父母细胞系通过钙黄绿素的测定,并在人类外周血单核细胞体外(PBMCs) rhodamine123流出。对于大多数孕酮检测,需要双基线浓度荧光(f2) L-MDR1细胞类似于强有力的Pgp抑制剂奎尼丁,而levonorgestrel和norethisterone没有达到f2。结果在P388 / dx在L-MDR1细胞细胞基本上证实了我们的发现。此外,Pgp抑制活性的黄体酮PBMCs测试也显示出体外。由几个合成黄体酮的Pgp抑制体外体外表明,这种相互作用可能是临床相关尽管孕酮的血浆浓度普遍偏低。Pgp的结果可能是特别重要的底物,如蛋白酶抑制剂和化疗药物,细胞内的浓度是至关重要的。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Norethisterone

Norgestimate

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Norethisterone	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Norgestimate	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Norgestimate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节