比较孕norgestimate活动,levonorgestrel-oxime和levonorgestrel老鼠,这些化合物的孕激素受体有约束力。

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Kuhnz W, Fritzemeier KH、Hegele-Hartung C Krattenmacher R

比较孕norgestimate活动,levonorgestrel-oxime和levonorgestrel老鼠,这些化合物的孕激素受体有约束力。

51避孕。1995年2月;(2):131 - 9。

PubMed ID

7750291 (在PubMed

]

文摘

norgestimate的孕前的活动(NORG), levonorgestrel-oxime (LNG-oxime)和levonorgestrel (LNG)比较在怀孕维护研究老鼠。在怀孕的大鼠皮下注射接种的化合物在几个剂量,反复收集血液样本,和液化天然气的浓度测量在这些样品。它可以证明,NORG和LNG-oxime管理后,液化天然气是一种主要代谢物存在于血清。药理反应的老鼠接受NORG和LNG-oxime可能与这些动物新陈代谢的系统性接触派生的液化天然气。因此,NORG和LNG-oxime都可以被视为前药的液化天然气,后者几乎只负责两前药的药理作用。支持这个概念进一步研究这些化合物的相对亲和力兔子和人类孕激素受体(PR)。液化天然气表现出最高的亲和力的化合物进行了研究。液化天然气的相对亲和力(RBA)值使用孕酮作为参考(100%)被发现是125%兔子公关(rPR), 143%为人类子宫重组hPR公关(hPR)和125%,分别。液化天然气相比,NORG只表现出低亲和力的公关,rPR的由央行记录值为1.2%,为重组hPR子宫hPR为3.2%和9%。的相应值LNG-oxime 30% (rPR), 20%(子宫hPR)和18%(重组hPR),分别。 Thus, the combined experimental evidence of the present study does not support the view of NORG being a progestogen on its own as has been suggested by others.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Norelgestromin	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Norgestimate	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节