td - 6301的药理特性,小说膀胱选择性毒蕈碱的受体拮抗剂。

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td - 6301的药理特性,小说膀胱选择性毒蕈碱的受体拮抗剂。

欧元J杂志。2009年3月1;605 (1 - 3):145 - 52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.12.043。Epub 2009 1月10。

PubMed ID

19168050 (在PubMed

]

文摘

现有antimuscarinic膀胱过动症药物有很高的亲和力为M (3) / M(1)毒蕈碱的受体,因此产生M (3) / M(1)介导的副作用包括口干、便秘、瞳孔放大和嗜睡。td - 6301是一个米(2/4)毒蕈碱的receptor-selective拮抗剂治疗膀胱过动症的发展。目前研究的体外和体内药理属性描述这个分子相比其他销售antimuscarinics代理。td - 6301在放射性配体结合的研究中,发现人类拥有高度的亲和力M(2)毒蕈碱的受体(K (i) = 0.36海里),31岁,36岁,2和128倍的选择性人类M(2)毒蕈碱的受体的M(1)相比,M(3),(4)和(5)毒蕈碱的受体,分别。td - 6301体内膀胱选择性的老鼠被确定26日28日> 100年,16岁和0.4倍,分别评估通过比较其效力volume-induced膀胱收缩的抑制作用,抑制oxotremorine-induced唾液分泌,抑制小肠过境、减少运动活动,增加学生直径和增加心率。td - 6301更有效抑制volume-induced膀胱收缩(ID(50) = 0.075毫克/公斤)相比oxotremorine-induced唾液分泌(ID(50) = 1.0毫克/公斤)导致膀胱/唾腺选择性比率大于tolterodine观察,oxybutynin, darifenacin solifenacin。td - 6301的临床特性表明,这个分子可能是有效的膀胱过动症患者倾向较低导致米(3)毒蕈碱的受体介导的不利影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节