M3毒蕈碱的受体而不是M2调解猪逼尿肌的收缩肌肉体外。

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卖家DJ, Yamanishi T Chapple CR Couldwell C, Yasuda K, Chess-Williams R

M3毒蕈碱的受体而不是M2调解猪逼尿肌的收缩肌肉体外。

J Auton杂志。2000年6月,20 (3):171 - 6。

PubMed ID

11193006 (在PubMed

]

文摘

1。研究的目的是确定的角色毒蕈碱的受体亚型在调停猪逼尿肌的收缩平滑肌体外。2。条猪逼尿肌肌肉是建立在生理盐溶液和紧张开发的组织都被记录下来。反应碳酰胆碱得到一系列的缺失和存在的毒蕈碱的拮抗剂(4-DAMP、methoctramine darifenacin, oxybutynin, tolterodine和pirenzepine)。拮抗剂的亲和力值(pKB值)进行计算,并与引用文献中对这些对手在每个毒蕈碱的受体亚型。3所示。M3-selective拮抗剂,4-DAMP darifenacin有很高的亲和力(pKB值分别为9.4和8.6)。Oxybutynin, tolterodine pirenzepine有亲和力的8.2,8.1和6.8,分别同时M2-selective代理methoctramine相对低亲和力(pKB = 6.1)。因此,亲和力的等级次序4-DAMP > darifenacin > oxybutynin > tolterodine > pirenzepine > methoctramine猪逼尿肌。 Correlation of the antagonist affinities obtained on the bladder with those published for these antagonists at the five muscarinic receptor subtypes identified the M3(m3)-receptor as the muscarinic subtype mediating detrusor contractile responses in vitro. 4. These data suggest that a small population of M3-muscarinic receptors must mediate direct contractile responses of the pig detrusor muscle to muscarinic receptor stimulation in vitro.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节