氟烷、异氟烷和七氟醚抑制NADH:泛醌氧化还原酶(I)复杂的心脏线粒体。

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汉利PJ,雷J,布兰德U,爱抚J

氟烷、异氟烷和七氟醚抑制NADH:泛醌氧化还原酶(I)复杂的心脏线粒体。

杂志。2002年11月1日,544 (Pt 3): 687 - 93。

PubMed ID

12411515 (在PubMed

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文摘

我们已经调查了挥发性麻醉药对电子传递链的影响哺乳动物心脏的活动。氟烷、异氟烷和七氟醚可逆NADH增加荧光(自体荧光)完整的豚鼠心室细胞,这表明NADH氧化受损。使用猪心亚线粒体粒子我们发现麻醉药剂量依赖性抑制NADH氧化的顺序:氟烷>异氟烷=七氟醚。琥珀酸氧化是影响异氟烷或七氟烷表明这些药物选择性地抑制复杂我(NADH:泛醌氧化还原酶)。除了抑制NADH氧化,氟烷也抑制琥珀酸氧化(琥珀酸脱氢酶),尽管规模较小。来测试假设复杂的挥发性麻醉药我是一个目标,我们对这些药物的影响NADH:泛醌氧化还原酶(EC 1.6.99.3)活动使用泛醌模拟DBQ (decylubiquinone)作为衬底。氟烷、异氟烷和七氟醚剂量依赖性抑制NADH: DBQ氧化还原酶的活动。不同于古典抑制剂鱼藤酮,完全没有麻醉药在高浓度抑制酶活性,表明这些代理绑定弱的疏水抑制网站复杂。总之,氟烷、异氟烷和七氟醚抑制复杂我(NADH:泛醌氧化还原酶)的电子传递链。的浓度大约2 MAC(最小肺泡浓度),NADH的活动:泛醌氧化还原酶的存在降低了约20%氟烷、异氟烷和10%七氟烷的存在。beplayapp这些抑制效应不可能妥协心脏性能通常临床浓度,但可能导致挥发性麻醉药引起药理预处理的机制。

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药物

地氟醚

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
地氟醚	NADH-ubiquinone链氧化还原酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
氟烷	NADH-ubiquinone链氧化还原酶1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
异氟烷	NADH-ubiquinone链氧化还原酶1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节