吸入的麻醉剂的机制仍不完全清楚。⁵他们可以阻止兴奋性离子通道和抑制离子通道的活性增加。⁵最明显的激动是伽马氨基丁酸_一个通道。⁹地氟醚也是一个甘氨酸受体的激动剂,¹⁰谷氨酸受体拮抗剂,¹¹诱导物的电压门控钾通道,¹²和抑制NADH-ubiquinone oxioreductase链1¹³运输和钙atp酶。¹⁴

旧学校的思想是行动的统一的理论一般麻醉,暗示地氟醚影响细胞的脂质双分子层。^5,7其他卤代吸入的麻醉剂的研究表明脂质双分子层的扩散更薄的麻醉了双分子层。⁶然而,麻醉不绑定到脂质双层头像或酰基链碳氢化合物。⁶结合到脂质双分子层的效果并不好。^6,22通过合并脂质双分子层,麻醉剂可能会引入障碍在脂质,导致一些间接影响离子通道。⁷然而,这一理论仍然是有争议的。⁸

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个甘氨酸受体亚基alpha -	受体激动剂	人类
一个谷氨酸受体1	拮抗剂	人类
一个电压门控钾通道亚科一员1	诱导物	人类
一个NADH-ubiquinone链氧化还原酶1	抑制剂	人类
一个运输钙atp酶	抑制剂	人类
U线粒体ATP合酶亚基三角洲	其他/未知	人类

吸收

关于C数据_马克斯T_马克斯,地氟醚的AUC并不容易获得。²²

的体积分布

地氟醚的平均体积分布的612毫升/公斤。¹⁸

蛋白结合

地氟醚被绑定到人类血清白蛋白在等离子体。¹⁷

新陈代谢

地氟醚是由CYP2E1最低限度脱氟,²在某种程度上,血清氟含量不高于基准水平增加。⁴

在产品下面查看合作伙伴的反应

地氟醚
- 氟离子+三氟乙酸

路线的消除

最初,地氟醚从肺部迅速消除。¹⁶少量的尿液的代谢物三氟乙酸被消除³,只有0.02%的吸入剂量和尿代谢物恢复。²²

半衰期

地氟醚的终端消除半衰期为8.16±3.15分钟。¹⁵

间隙

26克剂量的地氟醚33小时后消除大脑的90%。¹代谢物的三氟乙酸的尿清除率为0.169±0.107µmol / L。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

病人经历地氟醚过量可能会经历加深麻醉,心脏或呼吸抑郁。²²过量时,患者可能需要和支持性治疗症状维持气道,呼吸和循环。²²中断地氟醚。²²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	推荐- - - - - -	不可用	c.3257G >一/c.520C > T	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节
阿诺定受体1	推荐- - - - - -	不可用	c.103T > C/c.487C > T…显示所有	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁地氟醚结合1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性地氟醚结合Abaloparatide时可以增加。
醋丁洛尔	地氟醚可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性地氟醚结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性地氟醚结合Acemetacin时可以增加。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合地氟醚。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合地氟醚。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合地氟醚。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业地氟醚结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加时,地氟醚结合腺苷。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
地氟醚	液体	100% v / v	呼吸(吸入)	蓝区科技有限公司	不适用	不适用
地氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔急救护理公司	2023-02-14	不适用
Suprane	液体	1.5 g / 1毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2006-08-14	2006-08-14
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	1992-09-18	不适用
Suprane	液体	100% v / v	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	1996-12-23	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	1992-09-18	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	亨利·史肯公司	2022-01-12	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	1992-09-18	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	普通注射剂和疫苗,Inc .	2012-04-25	2025-01-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
地氟醚	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	山德士公司的。	2018-02-26	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
地氟醚	地氟醚(250毫升/ 250毫升)	液体	呼吸(吸入)	皮拉马尔急救护理公司	2023-02-14	不适用

类别

ATC代码

N01AB07,地氟醚

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为organofluorides。这些化合物含有一个碳原子之间的化学键和一个氟原子。
王国: 有机化合物
超类: 有机卤素的化合物
类: Organofluorides
子课: 不可用
直接父: Organofluorides
选择父母: Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
基: 脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organofluoride/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 有机氟化合物(CHEBI: 4445)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: CRS35BZ94Q
化学文摘号: 57041-67-5
InChI关键: DPYMFVXJLLWWEU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C3H2F6O c4-1 (3 (7、8) 9) 10 (5) 6 / h1-2H
国际命名: (2)- difluoromethoxy 1, 1, 1, 2-tetrafluoroethane
微笑: FC (F) OC (F) C F (F) (F)

引用

合成参考

列昂尼德•a . Rozov Chialang黄,杰拉尔德·g . Vernice”地氟醚的合成。U。S. Patent US5205914, issued June, 1991.

US5205914

一般引用

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吨HT、表象TX Abramyan, L,埃亨GP:假定的结合位点的识别TRPA1的一般麻醉激活的关键。《美国国家科学院刊S a . 2017年4月4;114 (14):3762 - 3767。doi: 10.1073 / pnas.1618144114。Epub 2017 3月20。(文章]
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Kosk-Kosicka D:质膜钙(2 +)腺苷三磷酸酶作为挥发性麻醉剂的目标。难以杂志。1994;31:313-22。(文章]
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埃格尔EI 2日,约翰逊黑洞:利率从麻醉苏醒的i - 653,氟烷、异氟烷和七氟醚:测试在大鼠麻醉浓度和持续时间的影响。10月Anesth。1987; 66 (10): 977 - 82。(文章]
埃格尔EI 3:稳定的i - 653苏打石灰。10月Anesth。1987; 66 (10): 983 - 5。(文章]
FDA批准的药物产品:Suprane(地氟醚)吸入的液体链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015320
KEGG药物: D00546
KEGG化合物: C07519
PubChem化合物: 42113年
PubChem物质: 46505270
ChemSpider: 38403年
RxNav: 27340年
ChEBI: 4445年
ChEMBL: CHEMBL1200733
治疗目标数据库: DAP000693
网页: PA164749136
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 地氟醚

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	麻醉治疗/肥胖	1
4	完成	基础科学	麻醉;减肥手术	1
4	完成	诊断	麻醉	1
4	完成	诊断	血氧饱和度	1
4	完成	诊断	术后谵妄(POD)	1
4	完成	卫生服务研究	出现搅拌	1
4	完成	其他	麻醉治疗	1
4	完成	其他	乳腺癌/结肠直肠癌/肺癌/黑色素瘤(皮肤癌)/其他癌症/前列腺癌	1
4	完成	其他	肺减容手术	1
4	完成	预防	Pharmakokinetics挥发性麻醉药的不同/术后谵妄(POD)/术后恢复	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

巴克斯特国际公司。
普通注射剂和疫苗。

剂型

形式	路线	强度
解决方案	呼吸(吸入)	100%
液体	呼吸(吸入)	250毫升/ 250毫升
吸入剂	呼吸(吸入)
吸入剂	呼吸(吸入)	100%
解决方案	呼吸(吸入)
气溶胶	呼吸(吸入)	240毫升
气溶胶	呼吸(吸入)	100毫升/ 100毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	240毫升/ 240毫升
液体	呼吸(吸入)	1.5 g / 1毫升
液体	呼吸(吸入)	100% v / v
液体	呼吸(吸入)	240毫升/ 240毫升
液体	呼吸(吸入)	100%
液体	呼吸(吸入)
解决方案	鼻	100%
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升

价格

单元描述	成本	单位
Suprane吸入液体	0.76美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5617906	没有	1997-04-08	2014-10-08

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	22.8°C	https://imgcdn.mckesson.com/CumulusWeb/Click_and_learn/SDS_9BAXAC_SUPRANE_INH_LIQ_240ML_6CT.pdf
水溶度	可以忽略不计	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.54毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.19	ALOGPS
logP	2.4	Chemaxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.87	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	9.23²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	18.12米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	7.89³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9974
血脑屏障	+	0.9941
Caco-2渗透	+	0.626
22基板	Non-substrate	0.883
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9415
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9027
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9311
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8676
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.919
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7556
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6194
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.836
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9466
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.707
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9604
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8921
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9042
致癌性	致癌物质	0.7045
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9566
大鼠急性毒性	1.2690 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9724
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.909

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

莫赫勒H, Fritschy JM,鲁道夫U:一个新的苯二氮卓类药物药理学。J Exp其他杂志》2002年1月,300 (1):2 - 8。(文章]
里斯期J, Cloyd而言J,盖茨J,柯林斯S:癫痫的苯二氮卓类:药理学和药物动力学。Acta神经Scand。2008年8月,118 (2):69 - 86。doi: 10.1111 / j.1600-0404.2008.01004.x。Epub 2008年3月31日。(文章]

细节 2。甘氨酸受体亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Transmitter-gated离子通道的活动
特定的功能: 甘氨酸受体neurotransmitter-gated离子通道。绑定的甘氨酸受体增加氯电导,从而产生超极化(抑制神经元活动)。
基因名字: GLRA1
Uniprot ID: P23415
Uniprot名字: 甘氨酸受体亚基alpha -
分子量: 52623.35哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Grasshoff C, Antkowiak B:异氟烷、安氟醚对GABAA和甘氨酸受体的影响同样有助于镇静剂行动在大鼠脊髓腹角神经元。Br J Anaesth。2006年11月,97 (5):687 - 94。doi: 10.1093 / bja / ael239。Epub 2006年9月13日。(文章]

细节 3所示。谷氨酸受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Pdz域绑定
特定的功能: Ionotropic谷氨酸受体。许多突触L-glutamate作为兴奋性神经递质在中枢神经系统。绑定的兴奋性神经递质L-glutamate诱发有限公司…
基因名字: GRIA1
Uniprot ID: P42261
Uniprot名字: 谷氨酸受体1
分子量: 101505.245哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Dildy-Mayfield我,埃格尔EI 2日,哈里斯RA:麻醉剂对谷氨酸受体产生subunit-selective行动。J Exp其他杂志》1996年3月,276 (3):1058 - 65。(文章]

细节 4所示。电压门控钾通道亚科一员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 电压门控钾离子通道的活动
特定的功能: 电压门控钾通道介导兴奋细胞膜跨膜钾离子运输,主要是在大脑和中枢神经系统,而且在肾脏(PubMed: 1990381…
基因名字: KCNA1
Uniprot ID: Q09470
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科一员1
分子量: 56465.01哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
马,Allard兆瓦,马丁RD,张JH:挥发性麻醉药物的神经保护作用:分子机制。神经研究》2009年3月,31 (2):128 - 34。doi: 10.1179 / 174313209 x393546。(文章]

细节 5。NADH-ubiquinone链氧化还原酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 这个动作是基于其他挥发性麻醉剂的活动目标。这是一个潜在的目标地氟醚。

通用函数: Nadh脱氢酶(辅酶q)活动
特定的功能: 线粒体膜呼吸链的核心单元NADH脱氢酶(复杂),据信属于催化所需的最小总成。复杂的我在交易功能……
基因名字: MT-ND1
Uniprot ID: P03886
Uniprot名字: NADH-ubiquinone链氧化还原酶1
分子量: 35660.055哒

引用

汉利PJ,雷J,布兰德U,爱抚J:氟烷、异氟烷和七氟醚抑制NADH:泛醌氧化还原酶(I)复杂的心脏线粒体。杂志。2002年11月1日,544 (Pt 3): 687 - 93。(文章]
凯塞EB, Suthammarak W,摩根PG, Sedensky MM:异氟烷选择性地抑制远我在线虫线粒体复杂。Anesth。2011 112年6月,(6):1321 - 9。doi: 10.1213 / ANE.0b013e3182121d37。Epub 2011 4月5。(文章]

细节 6。运输钙atp酶(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 信号传感器活动
特定的功能: 这magnesium-dependent酶催化水解ATP加上运输的钙。

组件:

的名字	UniProt ID
Calcium-transporting atp酶2型c成员1	P98194
Calcium-transporting atp酶2型c成员2	O75185
质膜calcium-transporting腺苷三磷酸酶1	P20020
质膜calcium-transporting atp酶2	Q01814
质膜calcium-transporting atp酶3	Q16720
质膜calcium-transporting atp酶4	P23634
肌质/内质网钙腺苷三磷酸酶1	O14983
肌质/内质网钙atp酶2	P16615

引用

Kosk-Kosicka D:质膜钙(2 +)腺苷三磷酸酶作为挥发性麻醉剂的目标。难以杂志。1994;31:313-22。(文章]

细节 7所示。线粒体ATP合酶亚基三角洲

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 运输活动
特定的功能: 线粒体膜ATP合酶(F (1) F (0) ATP合酶或复杂的V)产生ATP的ADP跨膜质子梯度的存在是由电子传递comp……
基因名字: ATP5D
Uniprot ID: P30049
Uniprot名字: 线粒体ATP合酶亚基三角洲
分子量: 17489.755哒

引用

Kosk-Kosicka D, Roszczynska G:抑制等离子体膜Ca(2 +)腺苷三磷酸酶活动由挥发性麻醉剂。麻醉学。1993年10月,79 (4):774 - 80。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

Kharasch ED Thummel客:识别细胞色素P450 2 e1主要人类肝微粒体酶催化脱氟作用的七氟烷异氟烷、甲氧氟烷。麻醉学。1993年10月,79 (4):795 - 807。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Sawas啊,Pentyala SN, Rebecchi MJ:绑定的挥发性麻醉剂血清白蛋白:测量焓和溶剂的贡献。生物化学。2004年10月5日,43 (39):12675 - 85。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年7月5日20:26

地氟醚

识别

地氟醚结构(DB01189)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

引用

引用

引用

引用

组件:

引用

引用

酶

引用

航空公司

引用