七氟醚

识别

总结

七氟醚吸入麻醉代理用于在手术全身麻醉的诱导和维护。

品牌名称

Sevorane逗留,Ultane

通用名称

七氟醚

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01236

背景

七氟醚是一种醚吸入麻醉剂用于全身麻醉诱导和维持。⁸这是一个不稳定的、不易燃化合物溶解度较低剖面和血/气分配系数。⁸七氟醚专利于1972年,于1990年在日本批准临床使用,在1996年,FDA批准的。¹七氟醚的三倍地氟醚,但相比低效力氟烷和异氟烷。不像其他挥发性麻醉剂,七氟醚具有令人愉快的气味,不刺激呼吸道。血流动力学和呼吸七氟醚是耐受性良好,抑郁的影响,大多数病人接受麻醉代理现在几乎没有毒性。⁷因此,它可用于吸入的感应在成人和儿童各种麻醉过程。¹

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

七氟醚(DB01236)结构

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重量

平均:200.0548
单一同位素的:200.007212153

化学公式

C₄H₃F₇O

同义词

• 1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2——(fluoromethoxy)丙烷
• Sevofluran
• 七氟醚
• Sevoflurano
• Sevofluranum

外部id

• MR-6S4
• MR6S4

药理学

指示

七氟醚用于全身麻醉的诱导和维护在成人和儿科患者住院和门诊手术。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关的治疗

• 全身麻醉
• 全身麻醉的诱导和维护

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

七氟醚诱导肌肉放松和减少敏感性通过改变组织兴奋性和快速的行动。它通过减少的程度差距连接调控信息耦合和改变通道的活动背后的动作电位。⁶相比氟烷和异氟烷七氟醚有出现时间短,以及更短的时间先镇痛。⁸肺泡和动脉之间达到一个平衡分压,只有少量的七氟醚需要溶解在血液。⁸

使用七氟醚能增加肾损伤的风险,呼吸衰竭和QT延长。此外,它会导致恶性高热,围手术期高钾血症和儿科神经毒性。情节严重的心动过缓和心脏骤停在儿科唐氏综合症患者已报告给七氟醚。七氟醚麻醉的活动可能会损害性能要求精神警觉性,例如开车或操作机械。⁸

的作用机制

七氟醚的确切的作用机制尚未完全阐明。像其他卤代吸入的麻醉剂,七氟醚麻醉诱导绑定ligand-gated离子通道和阻断中枢神经系统神经传递。有人建议,吸入麻醉剂增强GABA抑制性突触后通道活动绑定_一个和甘氨酸受体,抑制兴奋性突触频道活动绑定烟碱乙酰胆碱,5 -羟色胺和谷氨酸受体。³七氟醚影响了离子电流,包括hyperpolarisation-activated阳离子电流(I_f),衣架和l型钙^{2 +}电流(我_{Ca, T}和我_{Ca, L}),慢慢地激活延迟整流K⁺电流(我_Ks)和Na⁺/ Ca^{2 +}交流电流(我_NCX)。⁴这种调节离子通道活动的能力也可以调节心脏兴奋性和收缩性。⁴

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	受体激动剂	人类
一个甘氨酸受体亚基alpha -	受体激动剂	人类
一个谷氨酸受体1	拮抗剂	人类
一个运输钙atp酶	抑制剂	人类
UNADH-ubiquinone链氧化还原酶1	抑制剂	人类
一个线粒体钾通道	激活剂	人类

吸收

七氟醚快速吸收通过肺部血液循环;然而,血液中的溶解度很低(血/气分配系数在37°C范围从0.63到0.69)。⁸因此,七氟醚需要溶解在少量的血液以诱导麻醉。¹

的体积分布

七氟醚麻醉病人给予低流量在颌面外科(n = 16)有一个1634毫升的外围体积的分布_蒸汽/公斤_bw1748毫升的总量的分布_蒸汽/公斤_bw。²

蛋白结合

七氟醚蛋白质绑定没有评估。在体外分析表明,其他氟化挥发性麻醉剂可以取代药物血清和组织蛋白;然而,目前还不清楚如果这是临床意义重大。临床研究表明,管理七氟醚没有显著的影响在病人服用药物高度和体积小的分布。⁸

新陈代谢

七氟醚是由细胞色素P450 2 e1 hexafluoroisopropanol代谢反应,促进无机氟化物和二氧化碳的释放。Hexafluoroisopropanol迅速与尿液中葡萄糖醛酸和消除共轭。在活的有机体内七氟醚剂代谢的研究表明,大约5%的可能是代谢。⁸在大多数情况下,无机氟化物在2小时内达到最高浓度的七氟醚麻醉,在48小时内,回到基线水平。七氟醚代谢可能引起慢性接触异烟肼和乙醇,它已被证明,巴比妥类药物不影响它。⁸

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 七氟醚
  • 二氧化碳+氟化+Hexafluoroisopropanol

路线的消除

的低溶解度七氟醚通过肺、促进其快速消除,95%到98%的麻醉就被消除了。^1,83.5%七氟醚剂量出现在尿液的无机氟化物、氟化和高达50%的间隙是nonrenal(氟进入骨)。⁸

半衰期

七氟醚的周边脂肪的终端消除半衰期间隔大约是20个小时。¹

间隙

七氟醚麻醉的病人给予低流量在颌面外科(n = 16),传输间隙从中央到边缘间隔为13.0毫升_蒸汽/公斤_bw⋅分钟。²

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

七氟醚过剂量的事件(或可能出现过剂量)中断管理,保持气道通畅,启动辅助或控制通风与氧气,并保持足够的心血管功能。⁸病人经历过量会增加严重不良反应的风险如肾损伤、呼吸道抑郁、严重心动过缓和心脏骤停。死亡由于七氟醚滥用已报告。⁵有症状的推荐和支持措施。动物研究表明,麻醉药物的使用大脑的快速增长时期或突触发生导致改变突触形态学和神经发生。在灵长类动物中,麻醉方案的3个小时没有增加神经细胞的损失,但方案5小时或更长时间有显著的影响。⁸口服LD₅₀七氟醚是10.8克/公斤在老鼠老鼠和18.2克/公斤。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	推荐- - - - - -	不可用	c.3257G >一/c.520C > T	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节
阿诺定受体1	推荐- - - - - -	不可用	c.103T > C/c.487C > T…显示所有	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加七氟醚结合1时,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性七氟醚结合Abaloparatide时可以增加。
Abametapir	血清浓度的七氟醚时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢七氟醚结合Abatacept时可以增加。
醋丁洛尔	七氟醚可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性七氟醚结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性七氟醚结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚	七氟醚可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性时可以增加乙酰唑胺结合七氟醚。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合七氟醚。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌

Sevorane (AbbVie)/Ultane (AbbVie)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
七氟醚	液体	99.97%	呼吸(吸入)	皮拉马尔急救护理公司	2009-11-18	不适用
七氟醚	液体	99.97%	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	2007-04-11	不适用
Sevorane房颤	液体	99.97%	呼吸(吸入)	Abbvie	1995-12-31	不适用
Truemed Group LLC)	长生不老药	250毫升/ 250毫升	鼻	Truemed Group LLC)	2022-09-17	不适用
Ultane	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	AbbVie Inc .)	1995-06-07	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
七氟醚	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔急救护理公司	2011-07-15	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2002-07-07	不适用
七氟醚	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	卤烃生命科学,LLC	2007-11-19	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2002-07-02	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	山德士公司的。	2017-01-25	不适用
七氟醚	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔急救护理公司	2020-10-01	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2002-07-07	不适用
七氟醚	液体	250毫升/ 250毫升	呼吸(吸入)	百特医疗用品公司	2002-07-02	不适用
七氟醚Bostonbio	吸入剂	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	波士顿生物制药	2020-03-27	不适用
逗留	液体	1毫升/ 1毫升	呼吸(吸入)	皮拉马尔急救护理公司	2010-04-13	不适用

类别

ATC代码

N01AB08 -七氟醚

• N01AB -卤代烃
• N01A麻醉剂,将军
• N01——麻醉剂
• N -神经系统

药物类别

• 代理产生高血压
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 吸入麻醉药,
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
• 细胞色素p - 450 CYP2B6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2E1基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 醚类
• 碳氢化合物、氟化
• 碳氢化合物、卤代
• 低血压的代理
• 甲基醚
• 神经系统
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二烷基醚。这些是包含二烷基醚基团的有机化合物,与公式ROR, R和R的烷基组。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

醚类

直接父

二烷基醚

选择父母

Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

基

脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/二烷基醚/碳氢化合物的衍生物/Organofluoride/有机卤素的化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

有机氟化合物,醚(CHEBI: 9130)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

38 lvp0k73a

化学文摘号

28523-86-6

InChI关键

DFEYYRMXOJXZRJ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C4H3F7O c5-1-12-2 (3 (6、7) 8) 4 (9、10) 11 / h2H 1 h2

国际命名

1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2——(fluoromethoxy)丙烷

微笑

FCOC (C (F) (F) F) C F (F) (F)

引用

合成参考

泰瑞,RC。,et al. (1999) Method for the preparation of sevoflurane (U.S. Patent US 5,969,193). U.S. Patent and Trademark Office. https://patentimages.storage.googleapis.com/76/64/1d/83a9d1ed707307/US5969193.pdf

US5969193

一般引用

1. Behne M, Wilke HJ,困难年代:临床药物动力学的七氟醚。Pharmacokinet。1999年1月,36 (1):13 26。doi: 10.2165 / 00003088-199936010-00002。(文章]
2. 威斯康星州H,库恩,Rietbrock年代,富U:吸入麻醉药在临床药物动力学:比较地氟醚、异氟烷和七氟醚。Br J Anaesth。2000年4月,84 (4):443 - 9。doi: 10.1093 / oxfordjournals.bja.a013467。(文章]
3. 坎帕尼亚大区是的,米勒千瓦,福尔曼山:吸入麻醉药的行动机制。郑传经地中海J。2003年5月22日,348 (21):2110 - 24。doi: 10.1056 / NEJMra021261。(文章]
4. 小岛,松浦H:离子机制在窦房结自动性麻醉药的作用。欧元J杂志。2017年11月5;814:63 - 72。doi: 10.1016 / j.ejphar.2017.08.006。Epub 2017年8月9日。(文章]
5. 考克斯Levine B, D, Jufer-Phipps RA,李L,雅各布斯,福勒D:七氟醚滥用的病死率。J肛门Toxicol。2007年10月31日(8):534 - 6。doi: 10.1093 / jat / 31.8.534。(文章]
6. 正树E,河村建夫M,加藤F:缝隙连接调控的信号的衰减促进七氟醚在中枢神经系统的麻醉作用。Anesth。2004年3月,98(3):647 - 52,表的内容。ane.0000103259.72635.72 doi: 10.1213/01.。(文章]
7. 米歇尔·F,江诗丹顿JM:七氟醚在手术室内外。4月专家当今Pharmacother。2009; 10 (5): 861 - 73。doi: 10.1517 / 14656560902798752。(文章]
8. FDA批准的药物产品:Ultane(七氟醚)、挥发性液体,吸入(链接]
9. 开曼群岛化学:七氟醚SDS (链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015366

KEGG药物

D00547

KEGG化合物

C07520

PubChem化合物

5206年

PubChem物质

46508591

ChemSpider

5017年

RxNav

36453年

ChEBI

9130年

ChEMBL

CHEMBL1200694

锌

ZINC000001530810

治疗目标数据库

DAP000694

网页

PA451341

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

七氟醚

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	非心脏手术	1
4	完成	基础科学	麻醉治疗/意识丧失	1
4	完成	基础科学	主动脉瓣疾病/心脏瓣膜病	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	基础科学	肾癌/手术	1
4	完成	基础科学	七氟醚麻醉	1
4	完成	诊断	Adenotonsillectomy/出现精神错乱/术后疼痛	1
4	完成	诊断	麻醉治疗/脑电图/药物作用	1
4	完成	诊断	听觉障碍,中央/认知障碍	1
4	完成	诊断	意识在全身麻醉/吸入;气体/召回的现象	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 雅培公司有限公司
• 巴克斯特国际公司。
• Hospira Inc .)
• Minrad Inc .)
• Rx精英

剂型

形式	路线	强度
解决方案	呼吸(吸入)	100%
气溶胶	呼吸(吸入)	1毫升/ 1毫升
气溶胶	呼吸(吸入)	250毫升
液体	呼吸(吸入)	100%
气溶胶	呼吸(吸入)
液体	呼吸(吸入)	1毫升/ 1毫升
液体	呼吸(吸入)	250毫升/ 250毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	1毫升/ 1毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	1毫升/毫升
液体	呼吸(吸入)	250毫升
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	100%
吸入剂	呼吸(吸入)	250毫升
解决方案	呼吸(吸入)
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升/ 100毫升
液体	呼吸(吸入)
液体	呼吸(吸入)	99.97%
解决方案	鼻	100%
液体	呼吸(吸入)	100% v / v
解决方案	呼吸(吸入)	250毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	100% v / v
长生不老药	鼻	250毫升/ 250毫升

价格

单元描述	成本	单位
Ultane瓶250毫升钢笔	1.16美元	毫升
逗留吸入液体	0.99美元	毫升
七氟醚吸入液体	0.89美元	毫升

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6288127	是的	2001-09-11	2017-07-27
US5990176	是的	1999-11-23	2017-07-27
US6074668	是的	2000-06-13	2018-07-09
US6444859	是的	2002-09-03	2017-07-27

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	< 25°C	PhysProp
沸点(°C)	58.5°C	PhysProp Behne M, et al .中国Pharmacokinet。1999; 36 (1): 13 26。
水溶度	略微可溶性	不可用
logP	2.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.48毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.44	ALOGPS
logP	2.27	Chemaxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.07	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	9.232	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	23.3米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	9.833	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9963
血脑屏障	+	0.9941
Caco-2渗透	+	0.6134
22基板	Non-substrate	0.8839
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8807
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5436
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8649
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9039
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6876
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5254
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7941
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9114
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5569
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9148
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7006
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5082
致癌性	致癌物质	0.7014
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8564
大鼠急性毒性	1.3361 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9485
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8685

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月11日21:33