多巴胺转运体的作用和钠离子通道cocaine-like辨别刺激局部麻醉剂对老鼠的影响。

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威尔科克斯公里,保罗•IA Ordway GA,伍尔弗顿王

多巴胺转运体的作用和钠离子通道cocaine-like辨别刺激局部麻醉剂对老鼠的影响。

精神药理学(Berl)。2001年9月,157 (3):260 - 8。

PubMed ID

11605081 (在PubMed

]

文摘

理由是:局部麻醉剂绑定到多巴胺转运体(DAT),抑制多巴胺(DA)吸收和已报告cocaine-like辨别刺激效应。本研究的假设是,亲和力DAT和力量作为DA吸收拦截器决定效力cocaine-like辨别刺激之间的局部麻醉剂,和最大哒吸收抑制决定最大cocaine-like辨别刺激效应。目的:Cocaine-like区别的效力与DAT亲和力和DA吸收抑制效力,和最大Cocaine-like辨别刺激效果相比最大哒吸收抑制对普鲁卡因,chloroprocaine二甲卡因、盐酸丁卡因和利多卡因。方法:辨别刺激效果测定两组大鼠使用10毫克/公斤和3.0毫克/公斤可卡因训练剂量。DAT亲和力和DA吸收抑制效果测定体外大鼠尾状核组织。此外,钠离子通道亲和力决心在大鼠额叶皮层组织。结果:10毫克/公斤组,没有麻药完全代替可卡因和反应率下降。率降低的效能与钠离子通道亲和力呈正相关。培训低剂量组,除了丁卡因局部麻醉用完全代替可卡因。有识别力的效能与钠离子通道亲和力呈正相关。 Maximum DA uptake inhibition did not adequately predict maximum discriminative stimulus effects. CONCLUSIONS: Cocaine-like discriminative stimulus effects of local anesthetics were more prominent at a low than at a high training dose of cocaine. Sodium channels seem to have a direct influence on discriminative effects at low cocaine doses, whereas they have an indirect influence on discriminative effects at high cocaine doses by decreasing response rates.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Chloroprocaine	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节