阿立哌唑(opc - 14597)完全替代品5-HT1A受体激动剂LY293284药物的歧视在老鼠身上试验。
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Marona-Lewicka D,尼克尔斯德
阿立哌唑(opc - 14597)完全替代品5-HT1A受体激动剂LY293284药物的歧视在老鼠身上试验。
精神药理学(Berl)。2004年4月,172(4):415 - 21所示。Epub 2003年11月28日。
- PubMed ID
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14647959 (在PubMed]
- 文摘
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理由是:阿立哌唑(opc - 14597)是一种新型非典型抗精神病药物的副作用发生率低。阿立哌唑的治疗作用已被归因于其独特的受体激动剂/拮抗剂影响D(2)多巴胺受体;然而,阿立哌唑也有显著的体外亲和力在5 - (1 a)受体。目标:5 (1 a)受体激动剂阿立哌唑的属性到目前为止没有任何体内试验评估。方法:13名男性的雄性sd大鼠中训练有素的歧视5 - (1 a)受体激动剂供应293284(从盐水75 nmol /公斤),使用一个固定比率(FR) 50 food-reinforcement明细表two-lever操作性条件反射的任务,被用来评估阿立哌唑的行为影响5 - (1 a)受体。结果:阿立哌唑293284完全模仿LY drug-discrimination化验的ED (50) 1.39 micromol /公斤(0.62毫克/公斤)。结合测试,阿立哌唑没有阻止LY 293284提示但在8.92 micromol /公斤(4毫克/公斤)显著降低阈值感应的反应率降低5 -综合症产生的训练剂量293284光年。此外,选择性5 ht 100635 (1 a)受体拮抗剂能够阻止阿立哌唑的替换ly - 293284训练有素的老鼠。结论:尽管阿立哌唑对精神分裂症的阳性症状的疗效可能与多巴胺受体的相互作用,其典型形象似乎有可能得到,至少在某种程度上,从5 - (1 a)受体激动剂的效果,而不是从不同寻常的D(2)受体的特性。