识别
- 总结
-
阿立哌唑lauroxil是一种治疗成人精神分裂症的抗精神病药物。
- 品牌名称
-
Aristada
- 通用名称
- 阿立哌唑lauroxil
- beplay体育安全吗药品银行登记号
- DB14185
- 背景
-
阿立哌唑lauroxil是一种用于治疗成人精神分裂症的长效非典型抗精神病药物。它是……的前药阿立哌唑作为D2和5-HT1A受体的部分激动剂，以及5-HT2A受体的拮抗剂1。
精神分裂症是一种慢性beplayapp神经系统疾病，可能导致认知和执行功能受损，影响美国约1%的成年人和全球约2600万人1。由于负面的健康结果，患者的生活质量大大降低，而且患者往往面临社会耻辱和歧视。精神分裂症的特点是阳性症状，如妄想、幻觉、思维障碍和精神错乱;阴性症状，包括社交退缩、快感缺乏和情绪反应平淡7。D2受体一直是用于治疗精神分裂症的抗精神病药物最常见的靶点:阳性症状被认为是由于激活D2受体的中脑边缘多巴胺能通路过度活跃引起的，而阴性症状可能是由于以D1受体为主的中脑皮层多巴胺能通路活性降低引起的7。在一项随机双盲临床试验中，阿立哌唑lauroxil治疗成人精神分裂症患者，在治疗的第85天，阳性和阴性症状评分均有所改善1，3.。
Aripiprazole lauroxil最初于2015年10月获得FDA批准，市场名称为Aristada，用于治疗精神分裂症。它通过肌肉注射给药，在treatment-naïve患者中需要在给药前建立耐受性标签。7月2日，一种名为Aristada Initio的阿立哌唑lauroxil的不同配方被fda批准用于任何剂量的Aristada即刻起始治疗。患者可将Aristada Initio与单次口服30mg剂量的阿立哌唑联合使用，以更快地达到适当的阿立哌唑水平。长效注射用阿立哌唑月桂醇的疗效和安全性与阿立哌唑相当3.，减少给药频率可提高患者的依从性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
阿立哌唑lauroxil的结构
- 重量
-
平均:660.72
单一同位素的:659.3256625 - 化学公式
- C36H51Cl2N3.O4
- 同义词
-
- 阿立哌唑lauroxil
- 外部id
-
- 艾礼克斯9070年
- 艾礼克斯9072年
- 艾礼克斯- 9070
- 艾礼克斯- 9072
- rdc - 3317
- RDC3317
药理学
- 指示
-
阿立哌唑lauroxil适用于精神分裂症及相关精神障碍的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
阿立哌唑是阿立哌唑lauroxil的主要药理代谢物，通过调节多巴胺能信号通路改善精神分裂症的阳性和阴性症状。据报道，阿立哌唑lauroxil对性功能或催乳素水平的影响很小7。
- 作用机理
-
认为阿立哌唑月桂醇的药理活性主要由其代谢物阿立哌唑介导，其次是脱氢阿立哌唑。阿立哌唑作为多巴胺D2和5-羟色胺5-HT1A受体的部分激动剂，以及5-羟色胺5-HT2A受体的拮抗剂标签。抗精神病药物治疗精神分裂症的预期结果是抑制多巴胺能在边缘系统的传递，增强多巴胺能在前额皮质的传递。阿立哌唑作为中边缘多巴胺通路D2受体的部分激动剂，在中边缘多巴胺通路中作为功能性拮抗剂，降低多巴胺能通路的活性程度。这减少了精神分裂症的阳性症状和锥体外运动副作用6。相反，阿立哌唑被认为是中脑皮质通路中的功能性激动剂，在中脑皮质通路中，多巴胺活性降低与阴性症状和认知障碍有关6。阿立哌唑对5-HT2A受体的拮抗作用可减轻精神分裂症的阴性症状和认知障碍7。5-HT2A受体是Gi/ go偶联的，激活后通过降低神经元兴奋性和减少神经末梢的递质释放来产生神经元抑制。在黑质纹状体通路中，5-HT2A调节多巴胺的释放。阿立哌唑通过拮抗5-HT2A受体，解除纹状体多巴胺的释放抑制，提高神经末梢递质的水平7。D2和5-HT2A拮抗剂的联合作用被认为抵消了增加的多巴胺功能，导致锥体外系副作用增加7。阻断5-HT2A受体也可能导致中脑皮层回路中谷氨酸释放的调节，这是一种在精神分裂症中起作用的递质6。5-HT1A受体是自受体，在激活时抑制5-HT的释放。阿立哌唑是这些受体的部分激动剂，可减少5-羟色胺的释放;这导致纹状体和前额皮质的多巴胺释放增强7。据报道，治疗剂量的阿立哌唑以剂量依赖的方式占据高达90%的脑D2受体4。
阿匹拉唑针对不同的受体，导致药物相关的不良反应;例如，α -1肾上腺素能受体的拮抗剂活性导致直立性低血压1。阿立哌唑对组胺H1受体的拮抗作用可能解释了该药引起嗜睡的原因1。
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 部分激动剂人类 一个5-羟色胺受体 部分激动剂人类 一个5-羟色胺受体2A 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体1B 不可用 人类 U5-羟色胺受体 不可用 人类 U5-羟色胺受体1E 不可用 人类 U多巴胺D1受体 不可用 人类 U多巴胺D5受体 不可用 人类 U多巴胺D3受体 不可用 人类 U多巴胺D4受体 不可用 人类 U5-羟色胺受体 不可用 人类 U5-羟色胺受体 不可用 人类 U5-羟色胺受体 不可用 人类 U5-羟色胺受体 不可用 人类 N组胺H1受体 拮抗剂人类 Nα - 1a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Nα - 1b肾上腺素能受体 拮抗剂人类 N- 2a肾上腺素能受体 不可用 人类 N- 2b肾上腺素能受体 不可用 人类 Nα - 2c肾上腺素能受体 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 不可用 人类 N毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 不可用 人类 - 吸收
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单次肌内注射阿立哌唑lauroxil后，5 ~ 6天体循环中可检测到阿立哌唑，并持续释放36天。阿立哌唑的浓度随阿立哌唑月桂醇连续剂量的增加而增加，并在每月第4次注射后达到稳定状态标签。当比较三角肌注射和臀肌注射时，全身暴露于阿立哌唑是相似的标签。
- 分配体积
-
人群药代动力学分析显示，肌内注射阿立哌唑lauroxil后，阿立哌唑的表观分布容积为268 L，表明吸收后血管外分布广泛标签。健康人类志愿者研究表明阿立哌唑能穿过血脑屏障标签。
- 蛋白结合
-
在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢物的血清蛋白结合率为0.99%，主要与白蛋白结合标签。
- 新陈代谢
-
阿立哌唑月桂醇经酯酶水解生成n -羟甲基阿立哌唑。n -羟甲基阿立哌唑经过快速的非酶自发裂解或水介导的水解，形成阿立哌唑，这主要有助于阿立哌唑月桂醇的药理作用。阿立哌唑进一步被肝脏CYP3A4和CYP2D6代谢形成脱氢阿立哌唑，保留一定的药理活性。脱氢阿立哌唑对D2受体的亲和力与阿立哌唑相似，占血浆中阿立哌唑暴露的30-40%标签。细胞色素P450 2D6受遗传多态性影响，导致CYP2D6代谢物表型之间的药代动力学差异以及相应的剂量调整1。
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- 淘汰路线
-
根据阿立哌唑的药代动力学研究，不到1%的未改变的阿立哌唑从尿液中排出，大约18%的口服剂量未改变的阿立哌唑从粪便中回收9。
- 半衰期
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每4周注射441、662、882 mg阿立哌唑后，阿立哌唑终末消除半衰期平均为29.2 ~ 34.9 d标签。
- 间隙
-
大鼠注射相当于5 mg阿立哌唑/kg的阿立哌唑月桂醇摩尔量后，对阿立哌唑月桂醇的清除率为0.32±0.11 L/h/kg5。
- 的不利影响
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改进决策支持和研究成果具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。 - 毒性
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大鼠肌内注射阿立哌唑后LD50为60 mg当量化学物质。阿立哌唑在雌性大鼠、雄性大鼠和猴子的口服LD50分别为705 mg/kg、965 mg/kg和bb0 2000 mg/kg化学物质。阿立哌唑最常见的不良反应是静坐。急性摄入1260mg阿立哌唑后发生药物过量，约为推荐最大日剂量的42倍。过量服用与呕吐、嗜睡和震颤有关标签。阿立哌唑过量(单独使用或与其他物质联合使用)患者的其他临床重要体征和症状包括酸中毒、攻击、天冬氨酸转氨酶升高、房颤、心动过缓、昏迷、精神错乱、惊厥、血肌酸磷酸激酶升高、意识水平低下、高血压、低钾血症、低血压、嗜睡、意识丧失、QRS复合物延长、QT延长、肺炎误吸、呼吸停止，癫痫持续状态，心动过速标签。
阿立哌唑是一种抗精神病药物，可引起神经安定药恶性综合征(NMS)，表现为高热、肌肉僵硬、精神状态改变和自主神经不稳定。如出现NMS，应立即停用阿立哌唑，并开始强化对症治疗和医学监测标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与阿立哌唑月桂醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abaloparatide 阿立哌唑月桂醇可提高阿巴洛肽的降压活性。 Abametapir 阿立哌唑月桂醇与阿巴美他匹合用可使血清浓度升高。 Abatacept 阿立哌唑月桂醇与阿巴他普联用可增加代谢。 Abiraterone 阿立哌唑月桂醇与阿比特龙合用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿立哌唑月桂醇与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。 醋丁洛尔 阿立哌唑月桂醇与乙酰布洛尔合用可增加低血压的危险或严重程度。 Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与阿立哌唑lauroxil合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当阿西美他星与阿立哌唑lauroxil合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当阿立哌唑月桂醇与阿替诺可美罗合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aristada 注射，悬浮，延长释放 441毫克/ 1.6毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 我们 
Aristada 注射，悬浮，延长释放 882毫克/ 3.2毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 我们 Aristada 注射，悬浮，延长释放 662毫克/ 2.4毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 我们 Aristada 注射，悬浮，延长释放 1064毫克/ 3.9毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2017-06-05 不适用 我们 Aristada在开头 注射，悬浮，延长释放 675毫克/ 2.4毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2018-06-29 不适用 我们
类别
- 药物类别
-
- 肾上腺素能-1受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 导致高血压的药物
- 抗抑郁的药物
- 抗精神病药物
- 抗精神病药物(第二代[非典型])
- 阿立哌唑和前药
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素P-450底物
- 杂环化合物，融合环
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- 毒害神经的代理
- 哌嗪类
- 潜在的qtc延长剂
- 精神药品
- QTc延长代理
- 喹啉类药物
- 喹诺酮类
- 血清素能药物增加血清素综合征的风险
- 5-羟色胺5-HT2受体拮抗剂
- 5-HT2A受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 血清素受体拮抗剂
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些化合物含有苯基哌嗪骨架，由一个哌嗪与一个苯基结合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- 苯基哌嗪
- 选择父母
- N-arylpiperazines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/二氯代苯/N-alkylpiperazines/脂肪酸酯/烷基芳基醚/芳基氯化物 再展示12个
- 基
- 1, 2-dichlorobenzene/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 再展示32个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- B786J7A343
- 化学文摘号
- 1259305-29-7
- InChI关键
- DDINXHAORAAYAD-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C36H51Cl2N3O4 c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-16-35 (43) 45-28-41-33-27-30 (19-17-29 (33) 18-20-34 (41) 42) 44-26-12-11-21-39-22-24-40 (25-23-39) 44-26-12-11-21-39-22-24-40 (37) 36 (32) 38 / h13-15, 17日,19日,27 h, 2, 16日,18日20-26,28 h2、h3 1
- 国际命名
-
(7 - {4 - [4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]丁氧基}2-oxo-1, 2, 3, 4-tetrahydroquinolin-1-yl)甲基dodecanoate
- 微笑
-
CCCCCCCCCCCC (= O) OCN1C (= O) CCC2 = CC = C (OCCCCN3CCN (CC3) C3 = C (Cl) C (Cl) = CC = C3) C = C12
参考文献
- 一般引用
-
- 盐酸阿立哌唑(Aristada):一种治疗精神分裂症的缓释长效注射剂。彭涛。2016年9月;41(9):556-9。(文章]
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- FDA批准的药物产品:ARISTADA(阿立哌唑lauroxil)注射[链接]
- ABILIFY(阿立哌唑)片文件]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10364
- ChemSpider
- 28651973
- ChEBI
- 90930
- ChEMBL
- CHEMBL2219425
- 锌
- ZINC000095564895
- 网页
- PA166161216
- 维基百科
- Aripiprazole_lauroxil
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 精神分裂症 1 4 尚未招聘 治疗 重度抑郁症(MDD) 1 4 尚未招聘 治疗 精神分裂症 1 4 终止 治疗 分裂情感障碍，抑郁型/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1 3. 完成 治疗 精神分裂症 4 1 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1 1 完成 治疗 精神分裂症 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 1064毫克/ 3.9毫升 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 441毫克/ 1.6毫升 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 662毫克/ 2.4毫升 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 882毫克/ 3.2毫升 注射，悬浮，延长释放 肌肉内的 675毫克/ 2.4毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9193685 没有 2015-11-24 2033-10-24 我们 US8796276 没有 2014-08-05 2030-06-24 我们 US9034867 没有 2015-05-19 2032-11-07 我们 US8431576 没有 2013-04-30 2030-10-26 我们 US9526726 没有 2016-12-27 2035-03-19 我们 US9452131 没有 2016-09-27 2035-03-19 我们 US10016415 没有 2018-07-10 2035-09-08 我们 US10112903 没有 2018-10-30 2030-06-24 我们 US10226458 没有 2019-03-12 2032-11-07 我们 US10238651 没有 2019-03-26 2035-03-19 我们 US10688091 没有 2020-06-23 2035-08-17 我们 US10849894 没有 2020-12-01 2035-08-17 我们 US10813928 没有 2020-10-27 2035-03-19 我们 US11097006 没有 2021-08-24 2033-10-24 我们 US11154552 没有 2021-10-26 2035-08-17 我们 US11273158 没有 2019-04-06 2039-04-06 我们 US11406632 没有 2015-03-19 2035-03-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 81 - 83 化学物质 水溶度 < 0.01毫克/毫升 化学物质 logP 5.3 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000237毫克/毫升 ALOGPS logP 7.91 ALOGPS logP 9.33 Chemaxon 日志 -6.4 ALOGPS pKa(最强碱性) 7.46 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 5 Chemaxon 氢供体计数 0 Chemaxon 极表面积 62.322 Chemaxon 可旋转键数 20. Chemaxon 折射性 183.74米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 76.953. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五法则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特征
- 不可用
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 钾通道调节剂活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- Hirose T, Kikuchi T:一种新型抗精神病药物:多巴胺D2受体部分激动剂。医学杂志。2005年11月;52增刊:284-90。(文章]
- Inoue A, Miki S, Seto M, Kikuchi T, Morita S, Ueda H, Misu Y, Nakata Y:一种新型抗精神病药物阿立哌唑在大鼠纹状体中抑制喹匹罗诱发的GTPase活性，但在反复治疗后不上调多巴胺D2受体。中华药理学杂志。1997年2月19日;21(1):105-11。(文章]
- Wood MD, Scott C, Clarke K, Westaway J, Davies CH, Reavill C, Hill M, Rourke C, Newson M, Jones DN, Forbes IT, Gribble A:阿立哌唑及其人类代谢物是人类多巴胺D2受体的部分激动剂，但啮齿动物代谢物显示拮抗剂特性。中华医学杂志，2006;29(1):88-94。2006年7月21日。(文章]
- Kim E, Yu KS, Cho JY, Shin YW, Yoo syy, Kim YY, Jang iji, Shin SG, Kwon JS: DRD2和CYP2D6基因型对健康男性志愿者阿立哌唑δ脑电图功率反应的影响:初步研究。[j] .中华精神医学杂志。2006;21(8):519-28。(文章]
- Wood M, Reavill C:阿立哌唑作为选择性多巴胺D2受体部分激动剂。专家意见调查药物。2007年6月;16(6):771-5。(文章]
- 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象改变，从而引发…
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体
- 分子量
- 46106.335哒
参考文献
- Jordan S, Koprivica V, Chen R, Tottori K, Kikuchi T, Altar CA:抗精神病药物阿立哌唑是一种有效的人类5-HT1A受体部分激动剂。中华药理学杂志。2002年4月26日;41(3):137-40。(文章]
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- Swainston Harrison T, Perry CM:阿立哌唑:其在精神分裂症和分裂情感性障碍中的应用综述。药。2004;64(15):1715 - 36。(文章]
- Cosi C, Waget A, Rollet K, Tesori V, Newman-Tancredi A:氯氮平、齐拉西酮和阿立哌唑对kainic酸诱导的小鼠纹状体损伤有保护作用，而氟哌啶醇没有作用:5-HT1A受体激活的作用。脑研究。2005;5;43(1-2):32-41。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 病毒受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘碘…
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体2A
- 分子量
- 52602.58哒
参考文献
- 刘建平，李志强，李志强，等。5 -羟色胺受体在精神分裂症治疗中的作用。中华精神病学杂志。2003;27(7):1159- 1172。(文章]
- Stark AD, Jordan S, Allers KA, Bertekap RL, Chen R, Mistry Kannan T, Molski TF, Yocca FD, Sharp T, Kikuchi T, Burris KD:新型抗精神病药物阿立哌唑与5-HT1A和5- ht2a受体的相互作用:功能受体结合和体内电生理研究。精神药理学(Berl)。2007年2月,190(3):373 - 82。2006年11月25日。(文章]
- 张建军，张建军，张建军，等。阿立哌唑对小鼠脑内血清素和多巴胺系统的影响。精神药理学(Berl)。2007年4月,191(3):745 - 58。Epub 2007年1月30日(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 策展人评论
- 阿立哌唑对受体具有中等亲和力，Ki值为57 nM。
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚化活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- α - 1a肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 策展人评论
- 阿立哌唑对受体具有中等亲和力，Ki值为57 nM。
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚化活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- α - 1b肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 策展人评论
- 根据FDA的标签，阿立哌唑对胆碱能毒蕈碱受体没有明显的亲和力(IC50 bb0 1000 nM)。
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM1
- Uniprot ID
- P11229
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
- 分子量
- 51420.375哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 策展人评论
- 根据FDA的标签，阿立哌唑对胆碱能毒蕈碱受体没有明显的亲和力(IC50 bb0 1000 nM)。
- 通用函数
- g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
- 分子量
- 51714.605哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 策展人评论
- 根据FDA的标签，阿立哌唑对胆碱能毒蕈碱受体没有明显的亲和力(IC50 bb0 1000 nM)。
- 通用函数
- 胍基核苷酸交换因子活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM4
- Uniprot ID
- P08173
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
- 分子量
- 53048.65哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 策展人评论
- 根据FDA的标签，阿立哌唑对胆碱能毒蕈碱受体没有明显的亲和力(IC50 bb0 1000 nM)。
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM5
- Uniprot ID
- P08912
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
- 分子量
- 60073.205哒
参考文献
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志，2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。(文章]
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药物创建于2018年7月03日17:32 /更新于2021年9月05日20:19