生物转化阿立哌唑lauroxil——一个N-acyloxymethyl阿立哌唑药物前体。
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罗德M M Rk N, Hakansson AE,詹森公斤,皮德森H,消化T J Rgensen EB,河中沙洲R
生物转化阿立哌唑lauroxil——一个N-acyloxymethyl阿立哌唑药物前体。
结果医药科学。2014年5月2日,4:19-25。doi: 10.1016 / j.rinphs.2014.04.002。eCollection 2014。
- PubMed ID
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25756003 (在PubMed]
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N-acyloxyalkylation NH-acidic化合物可以是一个药物前体的方法如三级或一些氮杂胺和二次酰胺和有可能修改父药物的属性为特定用途,例如其物理化学、药代动力学和生物制药的属性。阿立哌唑lauroxil准备作为模型化合物等高活性化合物及其生物转化研究在体外和体内。理论上,N-acyloxyalkyl NH-acid化合物的衍生物进行两步生物转化成父NH-acidic药物通过N-hydroxyalkyl中间。然而,据我们所知没有发表的研究调查一个中间体内的形成。在目前的研究中,证明了假设N-hydroxymethyl中间是容易观察体外和体内。体内,观察血浆浓度的中间是在同一水平的药物(阿立哌唑)。前体药物中间体形成时,重要的是做一个适当的药理、药代动力学和毒理学评价的中间体,以确保病人安全;然而,一些挑战被确定在测试一个N-acyloxyalkyl前体药物。其中包括合适的生物分析方法的发展,准确的预测前体药物生物转化,从而人类相关的药物动力学和中间的潜在毒性。
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