多巴胺部分受体激动剂:一类新的抗精神病药物。
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利伯曼是
多巴胺部分受体激动剂:一类新的抗精神病药物。
中枢神经系统药物。2004;18 (4):251 - 67。
- PubMed ID
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15015905 (在PubMed]
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本文考察了多巴胺的发展部分受体激动剂作为一类新的抗精神病药物。部分内在活动受体受体激动剂有低于受体激动剂,让他们采取行动作为一个功能的受体激动剂或功能性拮抗剂,取决于周围的自然发生的神经递质水平(完全激动剂)。在缺乏一个完整的兴奋剂,部分功能受体激动剂受体激动剂显示活动,结合受体产生响应。存在一个完整的兴奋剂,部分功能拮抗剂受体激动剂显示活动,作为受体结合可以减少的反应,与完整的兴奋剂。部分在多巴胺受体激动剂D(2)受体,因此提供了一个有吸引力的选择用于治疗精神分裂症。它应该作为一个功能中脑边缘多巴胺通路中的对手,过多的多巴胺活动被认为引起阳性症状,但显示功能受体激动剂中皮层路径的活动,减少多巴胺活动被认为是与阴性症状和认知障碍。此外,它应避免完全封锁黑或tuberoinfundibular通路,与锥体外系症状(EPS)和泌乳素水平升高,分别。与阿立哌唑)- - -一个新的抗精神病药物临床试验,显示了在D(2)受体部分激动剂活性和血清素5 - (1 a)受体拮抗剂活动5 - (2 a)受体-展示了这种治疗方法的价值。阿立哌唑生产在正面和负面症状显著改善短期和长期的研究精神分裂症或分裂情感性障碍患者。改进发生之后迅速的开始治疗,并持续整个长达52周的研究。 Significantly more patients responded to aripiprazole treatment than to haloperidol in the 52-week study, and aripiprazole-treated patients showed significantly greater improvements in negative and depressive symptoms than those receiving haloperidol. Aripiprazole treatment was well tolerated in both short- and long-term studies, showing a low liability for EPS and hyperprolactinemia, a lack of QTc prolongation, and minimal weight gain or sedation. In conclusion, the findings from clinical studies of aripiprazole show that dopamine partial agonists offer a novel, effective and well-tolerated treatment approach for patients with schizophrenia.
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