5 -羟色胺受体:药物来治疗精神分裂症的关键作用。
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金田Meltzer HY,李Z, Y,川J
5 -羟色胺受体:药物来治疗精神分裂症的关键作用。
学监Neuropsychopharmacol生物精神病学杂志。2003年10月,27 (7):1159 - 72。
- PubMed ID
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14642974 (在PubMed]
- 文摘
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5 -羟色胺(5 -)-receptor-based机制被假定中发挥关键作用的作用的新一代抗精神病药物(adp)通常被称为非典型美国,因为他们的能力来实现抗精神病作用较低利率的锥体外系副作用(EPS)相比第一代美国如氟哌啶醇。具体地说,它已经提出Meltzer et al。(J。杂志。Exp。其他。251(1989)238)强有力的5-HT2A一起对抗弱多巴胺(DA)受体D2受体对抗的主要药理特性,是区分氯氮平及其他明显的非典型美国第一代典型的美国。这个假说是一致的喹硫平的典型特征,奥氮平、利培酮、齐拉西酮,这是最常见的治疗精神分裂症在美国和许多其他国家,以及大量的化合物在不同的发展阶段。后续研究表明,5-HT1A激动可能是一个重要的后果5-HT2A对立,替换5-HT1A激动5-HT2A对抗美国也可能产生非典型药物加上弱D2对抗。阿立哌唑、最近介绍了典型的adp和D2受体部分激动剂,也可能欠它的一些典型性质的净效应弱D2对立,5-HT2A对抗和5-HT1A激动[欧元。j .杂志,441 (2002)137)。相比之下,卡普尔的另类“fast-off”假说和Seeman [。精神病学j . 158(2001) 360)仅适用于氯氮平和喹硫平,不符合“慢”的最典型的美国,包括奥氮平、利培酮、齐拉西酮。 5-HT2A and 5-HT1A receptors located on glutamatergic pyramidal neurons in the cortex and hippocampus, 5-HT2A receptors on the cell bodies of DA neurons in the ventral tegmentum and substantia nigra and GABAergic interneurons in the cortex and hippocampus, and 5-HT1A receptors in the raphe nuclei are likely to be important sites of action of the atypical APDs. At the same time, evidence has accumulated for the important modulatory role of 5-HT2C and 5-HT6 receptors for some of the effects of some of the current APDs. Thus, 5-HT has joined DA as a critical target for developing effective APDs and led to the search for novel drugs with complex pharmacology, ending the exclusive search for single-receptor targets, e.g., the D3 or D4 receptor, and drugs that are selective for them.