新型抗精神病药物阿立哌唑,抑制quinpirole-evoked GTPase活性但不调控的多巴胺D2受体后重复治疗大鼠纹状体。
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新型抗精神病药物阿立哌唑,抑制quinpirole-evoked GTPase活性但不调控的多巴胺D2受体后重复治疗大鼠纹状体。
》杂志,1997年2月19日,321(1):105 - 11所示。
- PubMed ID
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9083792 (在PubMed]
- 文摘
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阿立哌唑,quinolinone导数,是一个新的多巴胺剂最近已开发和演示是临床上有用的作为一个抗精神病药物与锥体束外的运动减少副作用。在这里,我们发现,阿立哌唑[3 h]竞争spiperone绑定亲和力高于100倍[3 h] SCH23390绑定,并抑制quinpirole-induced便利化鼠纹状体膜的高亲和性GTPase活性。的影响慢性阿立哌唑和氟哌啶醇对多巴胺D2受体鼠striata绑定和mRNA水平被[3 h] spiperone绑定检查化验和核糖核酸酶保护试验。氟哌啶醇诱导显著上升的Bmax [3 h] spiperone绑定在1毫克/公斤,多巴胺水平的网站受体信使rna在4毫克/公斤。高剂量的阿立哌唑(100毫克/公斤)只倾向于增加[3 h]的Bmax spiperone绑定与多巴胺水平的网站,没有影响受体信使rna。这些结果表明,阿立哌唑有敌对活动多巴胺D2受体具有高亲和力,但阿立哌唑的效力在纹状体多巴胺D2受体调控的是氟哌啶醇的比这小得多。这个小上调可能与阿立哌唑的能力采取行动没有副作用包括迟发性运动障碍。