阿立哌唑及其代谢物部分受体激动剂在人类多巴胺D2受体,但啮齿动物代谢物拮抗剂显示属性。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
伍德博士斯科特•C克拉克K, Westaway J,戴维斯CH, Reavill C,山米,洛克C,纽森M,琼斯DN,福布斯,蛀木水虱
阿立哌唑及其代谢物部分受体激动剂在人类多巴胺D2受体,但啮齿动物代谢物拮抗剂显示属性。
欧元J杂志。2006年9月28日,546 (3):88 - 94。Epub 2006年7月21日。
- PubMed ID
-
16925992 (在PubMed]
- 文摘
-
阿立哌唑是一种新型抗精神病药物,它显示部分的多巴胺受体激动剂活动D(2)受体。阿立哌唑已经广泛的临床前研究,无论是在体外和体内,这些结果与临床结果。然而,阿立哌唑是不同的代谢在老鼠和人类和这些代谢物可能导致阿立哌唑的体内。因此,我们已经研究了阿立哌唑的交互和其主要鼠和人类代谢物在体外模型的多巴胺高清(2)受体功能和亲和力,和体内多巴胺模型鼠的D(2)受体的功能。人类代谢物类似水平的部分显示阿立哌唑的多巴胺受体激动剂活动高清(2)受体和阿立哌唑体内类似行为概要文件显示,表明在人类代谢物可能维持阿立哌唑的影响。相比之下,河鼠代谢物显示拮抗剂在体外和体内的活动。因此必须注意将看到与阿立哌唑的老鼠体内,影响多巴胺D(2)受体部分激动剂活动的人,这也必须小心推断影响老鼠的人,尤其是长期研究。