紫杉醇的结合构象beta-tubulin:一个模型基于电子晶体密度。
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引用
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斯奈德JP,荨麻JH,科内特B,唐宁KH诺加利斯E
紫杉醇的结合构象beta-tubulin:一个模型基于电子晶体密度。
《美国国家科学院刊S a . 2001 4月24日,98 (9):5312 - 6。Epub 2001年4月17日。
- PubMed ID
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11309480 (在PubMed]
- 文摘
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化疗药物紫杉醇是已知beta-tubulin在特定网站上进行交互。虽然一般网站的位置被定义为光亲和标记和电子晶体学,原始数据是不足以使绝对确定绑定构象。我们现在相关的晶体密度与紫杉醇构象分析和发现独特的解决方案是一个丁字形的紫杉醇结构。这t形或蝴蝶beta-tubulin内结构优化网站和展览功能相似部分B9-B10循环alpha-tubulin亚基。模型提供了一个相当大的身体结构合理化紫杉醇结构活性关系的数据,包括绑定亲和力,光亲和标记,获得突变在人类癌症细胞。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 多烯紫杉醇 微管蛋白beta 1链 蛋白质 人类 是的不可用 细节