eletriptan对肽能的脑硬脑膜和三叉神经节的神经支配,c-fos的表达和c-jun三叉复杂的老鼠在一个实验性偏头痛模型。

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Knyihar-Csillik E, Tajti J, Csillik AE, Chadaide Z, Mihaly, Vecsei L

eletriptan对肽能的脑硬脑膜和三叉神经节的神经支配,c-fos的表达和c-jun三叉复杂的老鼠在一个实验性偏头痛模型。

J > 2000欧元;11月12 (11):3991 - 4002。

PubMed ID

11069595 (在PubMed

]

文摘

疼痛的轴突和终端幕上的脑硬脑膜显示一个强烈的降钙素相关基因肽(CGRP怎样)免疫反应性。在一个实验性偏头痛模型中,它已经表明,电刺激的大鼠三叉神经节诱导CGRP-immunoreactive轴突的长度的增加,增加多形性轴突的大小和数目在硬脑膜静脉曲张,c-jun数量的增加和c-fos蛋白表达三叉神经细胞复杂。我们将演示的效果非常具体和适度亲脂性的5 -羟色胺受体激动剂eletriptan(辉瑞),防止硬脑膜的电刺激的影响。Eletriptan也影响了尾三叉复杂;它明显oncoprotein-expressing细胞数量的减少,主要是刺激后,在某种程度上也在nonstimulated动物。Eletriptan也影响表达式perikarya CGRP怎样的三叉神经节细胞,只要小神经细胞的数量表现出一个紧凑的CGRP怎样免疫反应是下降到四分之一的原始值。在所有这些方面,eletriptan舒马曲坦以类似的方式采取行动的例外eletriptan也封锁了电极刺激诱发效应在细胞核caudalis trigemini和上颈脊髓(三叉复杂),而舒马曲坦没有。得出eletriptan,作用于perikarya外围和中心初级感觉神经元轴突码头,发挥其antimigraine效果5-HT1B / 1 d受体受体激动剂的行动在整个三叉神经系统,可能通过血脑屏障由于其亲脂性的角色。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Almotriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Eletriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节