互动5-HT1B / D和h 5-HT1A重组受体配体:内在活性和调制蛋白激活状态。

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Pauwels PJ,葡果棕榈C, Dupuis DS, Colpaert FC

互动5-HT1B / D和h 5-HT1A重组受体配体:内在活性和调制蛋白激活状态。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1998年5月,357 (5):490 - 9。

PubMed ID

9650800 (在PubMed

]

文摘

许多5-HT1B / D受体配体5-HT1A受体的亲和力。在目前的研究中,一系列5-HT1B / D的内在活性配体研究在人类5-HT1A通过测量g蛋白(h 5-HT1A)受体激活重组C6-glial和海拉膜,使用agonist-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定。在这两个膜制剂、h 5-HT1A受体的密度(即。,246年到320年fmol毫克(1)蛋白质)和g,与受体:蛋白密度比(0.08 - 0.18)似乎是相似的。发现:(i)最大35 [s] GTPgammaS绑定响应5-HT1B / D受体配体诱导的海拉制备30 microM GDP与本机的受体激动剂5;(ii)与5 -(1.00),类似的效力却降低最大反应观察C6-glial佐米曲坦0.3 microM GDP准备(0.89),双氢麦角胺(0.81),rizatriptan (0.71), CP122638 (0.69), naratriptan舒马曲坦(0.60)和(0.53);,(3)最大35 [s] GTPgammaS绑定反应诱导C6-glial 5-HT1B / D配体的制备受到影响或显著提高GDP的浓度从0.3增加到30 microM和更高的浓度。这些特性不同于那些观察5-HT1A受体受体激动剂;后者显示相同的效力和有效性排序在这两种膜的准备,并增加GDP的数量与C6-glial膜结果衰减的受体激动剂的最大效应,部分受体激动剂表面的实力。微分调节5-HT1A GDP和5-HT1B / D受体激动剂的反应表明,涉及不同的g蛋白亚型根据5-HT1A 5-HT1A受体激活和5-HT1B / D受体激动剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
双氢麦角胺	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Naratriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Rizatriptan	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节