Naratriptan是一个选择性的5 -羟色胺受体激动剂(5 -羟色胺;5)类型1 b和d受体。结构和药物与其他选择性5-HT1B / 1 d受体激动剂。Naratriptan只有5 -弱关联₁,5 -₅,5 -₇受体和无显著关联或在5 -药理作用₂,5 -₃或5 -₄在α1受体亚型或、alpha2,或该项,dopamine1,;dopamine2;毒蕈碱的,或苯二氮受体。这个动作在人类与偏头痛的救济。除了引起血管收缩,实验数据也从动物研究表明Naratriptan激活5 -₁三叉神经的受体外围终端正常颅血管,这可能也有助于antimigrainous Naratriptan在人类身上的影响。

的作用机制

三个不同的药理行动涉及antimigraine曲坦类药物的效果:(1)刺激突触前5-HT1D受体,它有助于抑制硬脑膜血管舒张和炎症;(2)直接抑制三叉神经核细胞兴奋性通过5-HT1B / 1 d受体激动在脑干和(3)脑膜血管收缩,硬铝、脑或软膜的血管由于血管5-HT1B受体激动。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类
一个5 -羟色胺受体1 d	受体激动剂	人类
一个5 -羟色胺受体1 b	受体激动剂	人类
一个5 -羟色胺受体1 f	受体激动剂	人类

吸收

口服biovaility吸收(74%),吸收迅速,2 - 5小时后血浆浓度峰值。吸收的速度是慢的在偏头痛发作。

的体积分布

170升

蛋白结合

的浓度范围28% - -31%(超过50到1000 ng / mL)

新陈代谢

主要是肝脏。在体外,naratriptan由广泛的细胞色素P450同功酶代谢成活性代谢物的数量。

路线的消除

不可用

半衰期

5 - 8个小时

间隙

6.6毫升/分钟/公斤

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括头晕、失去协调,颈部的紧张和疲劳。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白G (I) / G (S) / G (T)亚基β3	推荐- - - - - -	(C; T)/(T, T)	T等位基因	效果直接研究	这个基因型患者的可能性增加应对naratriptan当治疗(条件:丛集性头痛)。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Naratriptan加上1,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔	Naratriptan可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Naratriptan结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Naratriptan结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Naratriptan结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Naratriptan相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Naratriptan结合Acetophenazine时可以增加。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Naratriptan相结合。
Aclidinium	Naratriptan可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Naratriptan结合Agomelatine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Naratriptan盐酸盐	10 x8x4p12z	143388-64-1	AWEZYKMQFAUBTD-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Naramig

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amerge	平板电脑	1毫克	口服	葛兰素史克公司	1998-05-05	2022-08-25
Amerge	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1998-02-26	2023-02-28
Amerge	平板电脑	2.5毫克	口服	葛兰素史克公司	1998-05-05	2022-12-14
Amerge	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1998-02-26	2023-02-28

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-naratriptan	平板电脑	1毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-naratriptan	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Naratriptan	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Mylan制药	2012-06-13	2017-07-31
Naratriptan	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2010-07-07	不适用
Naratriptan	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2022-04-11	不适用
Naratriptan	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	Teva	2013-08-12	2015-11-30
Naratriptan	平板电脑	1毫克/ 1	口服	传统制药公司d / b / a Avet制药公司。	2011-03-15	不适用
Naratriptan	平板电脑,涂	2.5毫克/ 1	口服	山德士公司	2010-07-07	2019-11-08
Naratriptan	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	Mylan制药	2012-06-13	2017-09-30
Naratriptan	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Bionpharma Inc .)	2022-04-11	不适用

类别

ATC代码

N02CC02——Naratriptan

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为3-alkylindoles。这些都是含吲哚化合物进行烷基链的一部分在第三位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: 吲哚
直接父: 3-alkylindoles
选择父母: Aralkylamines/取代吡咯/哌啶/Organosulfonamides/有机磺胺类药/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物

显示三个
基: 3-alkylindole/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物

显示15
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 磺胺类药,成份,heteroarylpiperidine (CHEBI: 7478)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: QX3KXL1ZA2
化学文摘号: 121679-13-8
InChI关键: AMKVXSZCKVJAGH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H25N3O2S c1-18-23 (21、22) 10-7-13-3-4-17-15 (11 - 13) 16 (12-19-17) 14-5-8-20 (2) 14-5-8-20 / h3-4, 11 - 12、14日18-19H, 5-10H2 1-2H3
国际命名: N-methyl-2 - [3 - (1-methylpiperidin-4-yl) 1 h-indol-5-yl] ethane-1-sulfonamide
微笑: 中枢神经系统(= O) (= O) CCC1 = CC2 = C(数控= C2C2CCN (C) CC2) C = C1

引用

合成参考

Dharmaraj拉马Rao Rajendra Narayanrao康康,Sandip瓦Chikhalikar,马鲁蒂Ghagare,“naratriptan合成的过程。”U.S. Patent US20120220778, issued August 30, 2012.

US20120220778

一般引用

Massiou H: Naratriptan。咕咕叫地中海Res当今。2001;17增刊1:s51-3。(文章]
兰伯特GA:临床神经药理学naratriptan。中枢神经系统药物启2005秋季,11 (3):289 - 316。(文章]
Villalon厘米,百夫长,瓦尔迪维亚低频de Vries P, Saxena公关:偏头痛:病理生理学、药理学、治疗和未来趋势。咕咕叫Vasc杂志。2003年3月,1 (1):71 - 84。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015087
KEGG药物: D08255
KEGG化合物: C07792
PubChem化合物: 4440年
PubChem物质: 46507243
ChemSpider: 4287年
BindingDB: 50073682
RxNav: 141366年
ChEBI: 7478年
ChEMBL: CHEMBL1278
锌: ZINC000000004076
治疗目标数据库: DAP000890
网页: PA450597
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Naratriptan

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	工作场所的偏头痛治疗	1
4	终止	不可用	反社会人格障碍(ASPD)/冲动的监管障碍/间歇性暴发性精神障碍/精神病	1
4	终止	治疗	创伤后头痛	1
3	撤销	治疗	头痛/偏头痛	2
1、2	未知的状态	治疗	偏头痛	1
不可用	完成	不可用	偏头痛	6
不可用	完成	治疗	偏头痛	2

药物经济学

制造商

葛兰素史克公司
围场实验室公司
罗克珊实验室公司
山德士公司
Teva制药美国

外包商

葛兰素史克公司。
围场实验室
罗克珊实验室
山德士
梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑,涂	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2.50毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Amerge 9 2.5毫克平板箱	277.47美元	盒子
Amerge 9 1毫克平板箱	275.67美元	盒子
Amerge 1毫克的平板电脑	32.77美元	平板电脑
Amerge 2.5毫克的平板电脑	32.77美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4997841	没有	1991-03-05	2010-07-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	246°C (HCl盐)	不可用
水溶度	35毫克/毫升	不可用
logP	1.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.114毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.16	ALOGPS
logP	1.44	Chemaxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.55	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.18	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	65.2²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	94.26米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	38一³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9668
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7657
22基板	底物	0.6958
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6055
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8139
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5982
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8257
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5565
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6693
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5521
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9034
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6785
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.804
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5914
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.707
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6042
致癌性	Non-carcinogens	0.8226
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5630 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.608
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6772

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	45	N /一个	N /一个	A28741

细节 1。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

波尔人点,唐纳森C, Zagami,兰伯特GA: Naratriptan具有选择性抑制作用在中央5-HT1A trigeminovascular神经元和5 - (1 b / 1 d)受体的猫:对偏头痛治疗的影响。头痛。2004年2月,24 (2):99 - 109。(文章]
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena公关:偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。药。2000;12月60 (6):1259 - 87。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	1.6	N /一个	N /一个	A28741
Ki (nM)	1.5	N /一个	N /一个	A28745
Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	A28741

细节 2。5 -羟色胺受体1 d

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字: HTR1D
Uniprot ID: P28221
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 d
分子量: 41906.38哒

引用

哈格里夫斯RJ Shepheard SL:偏头痛的病理生理学——新见解。J神经科学。1999年11月,26,85:S12-9。(文章]
唐纳森C,波尔人点,Hoskin KL, Zagami,兰伯特GA: 5-HT1B和5-HT1D受体的作用在trigeminovascular naratriptan神经元的选择性抑制作用。神经药理学。2002年3月,42 (3):374 - 85。(文章]
Pauwels PJ Colpaert FC:选择性对抗人类5-HT1D和5-HT1B受体介导反应稳定转染C6-glial细胞ketanserin和GR 127935。300年欧元J杂志。1996年4月4日,(2):141 - 5。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
类似D, Onaran HO Gurdal H: Agonist-directed贩卖解释naratriptan响应模式的区别和舒马曲坦在兔颈总动脉。Br杂志。2002;136 (2):171 - 6。(文章]
Hoskin KL,兰伯特GA,唐纳森C, Zagami: 5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体受体激动剂eletriptan和naratriptan抑制trigeminovascular输入核束solitarius的猫。大脑研究》2004年2月13日,998 (1):91 - 9。(文章]
波尔人点,唐纳森C, Zagami,兰伯特GA: Naratriptan具有选择性抑制作用在中央5-HT1A trigeminovascular神经元和5 - (1 b / 1 d)受体的猫:对偏头痛治疗的影响。头痛。2004年2月,24 (2):99 - 109。(文章]
约翰斯顿MM,拉波波特问:偏头痛的药物管理。药物。2010年8月20日,70 (12):1505 - 18。doi: 10.2165 / 11537990-000000000-00000。(文章]
Dulli DA: Naratriptan:另一种偏头痛。安Pharmacother。1999年6月,33 (6):704 - 11。(文章]
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena公关:偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。药。2000;12月60 (6):1259 - 87。(文章]
Massiou H: Naratriptan。咕咕叫地中海Res当今。2001;17增刊1:s51-3。(文章]
兰伯特GA:临床神经药理学naratriptan。中枢神经系统药物启2005秋季,11 (3):289 - 316。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	3.3	N /一个	N /一个	A28741
Ki (nM)	5.1	N /一个	N /一个	A28745
Ki (nM)	9.4	N /一个	N /一个	A28745

细节 3所示。5 -羟色胺受体1 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字: HTR1B
Uniprot ID: P28222
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 b
分子量: 43567.535哒

引用

类似D, Onaran HO Gurdal H: Agonist-directed贩卖解释naratriptan响应模式的区别和舒马曲坦在兔颈总动脉。Br杂志。2002;136 (2):171 - 6。(文章]
Hoskin KL,兰伯特GA,唐纳森C, Zagami: 5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体受体激动剂eletriptan和naratriptan抑制trigeminovascular输入核束solitarius的猫。大脑研究》2004年2月13日,998 (1):91 - 9。(文章]
波尔人点,唐纳森C, Zagami,兰伯特GA: Naratriptan具有选择性抑制作用在中央5-HT1A trigeminovascular神经元和5 - (1 b / 1 d)受体的猫:对偏头痛治疗的影响。头痛。2004年2月,24 (2):99 - 109。(文章]
Pauwels PJ,葡果棕榈C, Dupuis DS, Colpaert FC:互动5-HT1B / D和h 5-HT1A重组受体配体:内在活性和调制蛋白激活状态。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1998年5月,357 (5):490 - 9。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
约翰斯顿MM,拉波波特问:偏头痛的药物管理。药物。2010年8月20日,70 (12):1505 - 18。doi: 10.2165 / 11537990-000000000-00000。(文章]
Dulli DA: Naratriptan:另一种偏头痛。安Pharmacother。1999年6月,33 (6):704 - 11。(文章]
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena公关:偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。药。2000;12月60 (6):1259 - 87。(文章]
Massiou H: Naratriptan。咕咕叫地中海Res当今。2001;17增刊1:s51-3。(文章]
兰伯特GA:临床神经药理学naratriptan。中枢神经系统药物启2005秋季,11 (3):289 - 316。(文章]

细节 4所示。5 -羟色胺受体1 f

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种生物碱的受体和精神物质。配体结合引起构象改变三角…
基因名字: HTR1F
Uniprot ID: P30939
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1 f
分子量: 41708.505哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Hoskin KL,兰伯特GA,唐纳森C, Zagami: 5-hydroxytryptamine1B / 1 d / f受体受体激动剂eletriptan和naratriptan抑制trigeminovascular输入核束solitarius的猫。大脑研究》2004年2月13日,998 (1):91 - 9。(文章]
Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena公关:偏头痛的药物:药理学,药物动力学的比较评估和有效性。药。2000;12月60 (6):1259 - 87。(文章]
Massiou H: Naratriptan。咕咕叫地中海Res当今。2001;17增刊1:s51-3。(文章]
Villalon厘米,百夫长,瓦尔迪维亚低频de Vries P, Saxena公关:偏头痛:病理生理学、药理学、治疗和未来趋势。咕咕叫Vasc杂志。2003年3月,1 (1):71 - 84。(文章]
戈德比PJ Classey JD:证据5 -羟色胺(5 -)1 b, 5-HT1D和5-HT1F受体抑制效果与craniovascular三叉神经元的输入。神经科学。2003;122 (2):491 - 8。(文章]
Villalon厘米,百夫长,瓦尔迪维亚低频De Vries P, Saxena公关:介绍偏头痛:从古代治疗功能药理学和antimigraine疗法。Proc西方Soc杂志》2002;45:199 - 210。(文章]

酶

细节 1。胺氧化酶(flavin-containing)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶(flavin-containing)
分子量: 59681.27哒

引用

米尔森DS,珀SJ,拉波波特:偏头痛药物疗法与口服药物:一个理性的临床管理的方法。当今Pharmacother专家。2000年3月,1 (3):391 - 404。(文章]
Med-Psych点评:药物(文件]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年2月13日18:00

Naratriptan

识别

结构Naratriptan (DB00952)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

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临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

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酶

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