n -甲基-5-叔丁基色胺:一种新型、高效的5-HT1D受体激动剂。

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许艳春，Schaus JM, Walker C, Krushinski J, Adham N, Zgombick JM，梁思祥，Kohlman DT, Audia JE

n -甲基-5-叔丁基色胺:一种新型、高效的5-HT1D受体激动剂。

中华医学杂志1999年2月11日;42(3):526-31。

PubMed ID

9986723 (PubMed视图

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摘要

已报道的5-HT1D受体激动剂在吲哚的5取代基上至少有一个杂原子(N, O或S)。这导致了一个假设，即能够参与氢键的5取代基是传递高亲和力的关键。本文报道了一系列新的5-取代基上不含杂原子的5-烷基色胺类似物的合成及其生物学评价。与假设相反，5-烷基色胺对人类5-HT1D受体都表现出高的结合亲和力。吲哚5位亲脂烷基的大小对5-HT1D的结合亲和力有显著影响。在5位上含有叔丁基的化合物，如9d、10和11。与已知的抗偏头痛药物如舒马曲坦、纳曲坦、利扎曲坦和VML-251相比，这些类似物具有高结合亲和力(Ki < 1 nM)和中等受体选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Frovatriptan	5-羟色胺受体1B	Ki (nM)	10.3	N/A	N/A	细节
Frovatriptan	5-羟色胺受体	Ki (nM)	4.4	N/A	N/A	细节
Naratriptan	5-羟色胺受体	Ki (nM)	45	N/A	N/A	细节
Naratriptan	5-羟色胺受体1B	Ki (nM)	3.3	N/A	N/A	细节
Naratriptan	5-羟色胺受体	Ki (nM)	2.3	N/A	N/A	细节
Naratriptan	5-羟色胺受体	EC 50 (nM)	1.6	N/A	N/A	细节
Rizatriptan	5-羟色胺受体1B	Ki (nM)	10.1	N/A	N/A	细节
Rizatriptan	5-羟色胺受体	Ki (nM)	4.3	N/A	N/A	细节
Rizatriptan	5-羟色胺受体	EC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	细节
舒马曲坦	5-羟色胺受体	Ki (nM)	230	N/A	N/A	细节
舒马曲坦	5-羟色胺受体1B	Ki (nM)	9.6	N/A	N/A	细节
舒马曲坦	5-羟色胺受体	EC 50 (nM)	4.3	N/A	N/A	细节
舒马曲坦	5-羟色胺受体	Ki (nM)	4.4	N/A	N/A	细节