功能影响的突变假定的重组alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic酸受体激动剂结合地区。
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李F,欧文斯N, Verdoorn助教
功能影响的突变假定的重组alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic酸受体激动剂结合地区。
摩尔杂志。1995年1月,47 (1):148 - 54。
- PubMed ID
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7838123 (在PubMed]
- 文摘
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结构相关的配体结合alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl——4-isoxazolepropionic酸(AMPA受体)检查通过改变守恒的赖氨酸残基谷氨酸或谷氨酸GluR-A单元和位置的位置445 449 GluR-B亚基。受体表达293年人类胚胎肾细胞和非洲爪蟾蜍卵母细胞作为homomeric GluR-A或heteromeric GluR-A / B的组合。由此产生的受体的功能性质测量膜片箝和电压钳位电生理学。这些突变,降低总正电荷在赖氨酸445位置,有选择地改变了一些配体的亲和力,对受体脱敏性能没有明显的影响。L-glutamate的EC50 10.2 microM当与野生型GluR-A coexpressed GluR-B (GluR-A / B)和38.9 microM当GluR-A445Q / B449Q受体进行了测试。AMPA的EC50同样降低(野生型,3.71 microM;GluR-A445Q / B449Q 21.4 microM)。谷氨酸受体含有残留在这个位置L-glutamate和AMPA更敏感。而L-glutamate表面的实力不同的反向总正电荷不管子单元,AMPA的亲和力更敏感的突变比与GluR-B GluR-A。有趣的是,的EC50 kainate被这些突变影响,实际上增加了些许GluR-A445E / B449E受体。 The affinity of 6-cyano-2,3-dihydroxy-7- nitroquinoxaline (CNQX) was slightly reduced with GluR-A445E/B449E receptors, whereas the apparent affinity of GYKI52466 was unchanged. These data confirm that structural correlates of binding to AMPA receptors vary among different ligands.