抑制谷氨酸羧肽酶II phosphonamidothionate衍生品的谷氨酸。
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罗德里格斯CE、卢H,马丁内斯AR, Y,布鲁内尔,伯克曼CE
抑制谷氨酸羧肽酶II phosphonamidothionate衍生品的谷氨酸。
J酶Inhib。2001年10月,16 (4):359 - 65。
- PubMed ID
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11916141 (在PubMed]
- 文摘
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一系列有限的N-thiophosphonyl-glutamates抑制剂的发现前列腺特异性膜抗原(PSMA)形式的谷氨酸羧肽酶II。比较抑制概要文件的一个类似的O-thiophosphonyl-2-hydroxyglutarate显示amido-linkage N-thiophosphonyl-glutamate提供了一个重要的增强的抑制效力可能由于与受体组织重要的氢键相互作用的活性部位PSMA导致更严格的约束力。一个类似的N-phosphonyl-glutamate表现出显著抑制效力大于父N-thiophosphonyl-glutamate表明N-thiophosphonyl-glutamates负责的硫配体良好的活性位点的相互作用比氧气,可能是因为从时间空间拥挤P-S债券或由于活性部位金属有限公司(II)代替锌(II)因试验条件。