晶体结构的前列腺特异性膜抗原,肿瘤标志物和肽酶。
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班纳特戴维斯MI,乔丹,托马斯•LM Bjorkman PJ
晶体结构的前列腺特异性膜抗原,肿瘤标志物和肽酶。
《美国国家科学院刊S a . 2005年4月26日,102 (17):5981 - 6。Epub 2005年4月18日。
- PubMed ID
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15837926 (在PubMed]
- 文摘
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前列腺特异性膜抗原(PSMA)是前列腺癌细胞中高度表达,nonprostatic固体肿瘤neovasculature是抗癌的目标成像和治疗药物。作为PSMA谷氨酸羧肽酶(GCPII)小分子基质,包括叶酸,抗癌药物甲氨蝶呤和神经肽N-acetyl-l-aspartyl-l-glutamate。我们现在3.5——ectodomain PSMA的晶体结构,这为揭示与结构相似性转铁蛋白受体,受体为iron-loaded转铁蛋白缺乏蛋白酶活性。与转铁蛋白受体,PSMA的蛋白酶域包含一个双核的网站,锌催化残基,提出substrate-binding精氨酸补丁。说明结构结合PSMA对接的研究和提出了催化机理提供了洞察抑制剂和自然衬底N-acetyl-l-aspartyl-l-glutamate的识别。PSMA结构将促进化学疗法的发展,癌症成像代理和代理用于治疗神经系统疾病。