探索为疏水性绑定注册与phenylalkylphosphonamidates前列腺特异性膜抗原。
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Maung J, Mallari JP, Girtsman助教,吴LY,罗利是的,圣地亚哥NM,布鲁内尔,伯克曼CE
探索为疏水性绑定注册与phenylalkylphosphonamidates前列腺特异性膜抗原。
Bioorg医疗化学。2004年9月15日,12 (18):4969 - 79。
- PubMed ID
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15336276 (在PubMed]
- 文摘
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探索存在的一个辅助疏水活性部位的绑定注册远程PSMA的一系列phenylalkylphosphonamidate衍生品谷氨酸合成和评估他们的抑制对PSMA的效能。苯基-和benzylphosphonamidates (1 a和1 b)表现出适度的抑制能力。苯乙基模拟1 c在抑制中间力量而抑制剂具有较长的烷基苯基环范围,导致显著改善K (i)值。获得了最大的抑制效力的抑制剂苯基环延长最远的从中央磷(1 f, n = 5和1 g, n = 6)。锯齿叶缘模式,成为烷基范围从三到六亚甲基单位增加表明抑制力量不仅仅是相关phenylalkyl链疏水性的增加,而是一个或多个疏水结合寄存器可能存在远离底物识别架构PSMA的活性部位。