大麻素CB1受体在室旁核和中央控制阴茎的勃起:免疫细胞化学、放射自显影法和行为研究。

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Castelli MP,水虎鱼美联社,梅利莎T, Succu年代,桑娜F,梅利莎先生,Collu年代,Ennas MG,迪亚兹G, Mackie K, Argiolas

大麻素CB1受体在室旁核和中央控制阴茎的勃起:免疫细胞化学、放射自显影法和行为研究。

神经科学。2007年6月15日,147 (1):197 - 206。Epub 2007年5月15日。

PubMed ID
17507169 (在PubMed
]
文摘

[N - (piperidin-1-yl) 5 - (4-chlorophenyl) 4-methyl-1h-pyrazole-3-carboxyamide] (SR 141716 a),选择性大麻素CB1受体拮抗剂,注入到下丘脑室旁核(PVN)的雄性老鼠,诱发阴茎勃起。这种效果是由谷氨酸的释放,进而激活中央oxytocinergic神经元调节阴茎勃起。双重免疫荧光研究选择性CB1受体抗体,谷氨酸转运蛋白(水泡谷氨酸转运蛋白1和2 (VGlut1和VGlut2),谷氨酸脱羧酶- 67 (GAD67)和催产素,表明在PVN CB1受体主要分布在gaba ergic终端和纤维周围oxytocinergic细胞体。GABA ergic突触在PVN冲击直接兴奋glutamatergic oxytocinergic神经元或突触,也影响oxytocinergic神经元,这些结果表明,封锁CB1受体减少GABA在PVN释放,增加反过来glutamatergic神经传递神经元激活oxytocinergic调停阴茎勃起。放射自显影法研究[(3)H] (-) - cp 55940显示慢性治疗SR 141716 15天每天两次(1毫克/公斤i.p)显著增加在PVN CB1受体的密度。增加发生与pro-erectile效应增加了一倍的SR 141716一个注入PVN与控制老鼠。目前的研究结果证实,PVN CB1受体,本地化主要在gaba ergic控制在一个时尚抑制兴奋性突触,突触施加一个抑制性控制阴茎勃起,首次证明,慢性的封锁CB1受体通过SR 141716 PVN增加这些受体的密度。增加一个增强有关pro-erectile SR 141716的影响,仍然存在3天结束后的长期治疗。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
谷氨酸 谷氨酸脱羧酶2 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节