绑定的AMPA受体电位器([3 h] LY395153)本机和重组AMPA受体。
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林登,Yu H, Zarrinmayeh H,惠勒WJ > P
绑定的AMPA受体电位器([3 h] LY395153)本机和重组AMPA受体。
神经药理学。2001年6月,40 (8):1010 - 8。
- PubMed ID
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11406192 (在PubMed]
- 文摘
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LY395153属于一类新描述arylpropylsulfonamide AMPA受体电位器。在这里,我们描述和比较[(3)H] LY395153绑定到本地的AMPA受体大鼠大脑皮层和重组人类GluR4(抛)受体在HEK293细胞中表达。L-Glutamate AMPA增加[(3)H] LY395153绑定到本地和重组AMPA受体浓度依赖性和立体选择方式;这种效应的AMPA受体配体的亲和力受体激动剂反映了明显增加。在L-glutamate (500 microM), [(3) H] LY395153绑定是饱和;放射性配体的亲和力略,尽管统计上显著高于人类GluR4(抛)(K (d) = 55.6 + / - -5.3海里)比大鼠皮质受体(K (d) = 110 + / - -15.1海里)。NBQX竞争性抑制L-glutamate-induced增加[(3)H] LY395153绑定在本机和重组受体,同时LY303070 (GYKI53655活性异构体)非竞争性抑制这种效应在本地,而不是重组受体。AMPA受体被电位器cyclothiazide竞争性抑制[(3)H] LY395153绑定与效力(K (i)大约7 microM)与电子商务(50)值在电生理学的研究报道。相比之下,结构无关的AMPA受体电位器残雪516没有抑制[(3)H] LY395153绑定600 microM的浓度。浓度在报道,进一步促进AMPA受体脱敏,硫氰酸作为竞争性抑制剂((3)H) LY395153绑定。 [(3)H]LY395153 binding was unaffected by a variety of structurally (and mechanistically) diverse compounds tested at a concentration of 10 microM. These data indicate [(3)H]LY395153 is a useful probe for labeling a unique modulatory site on both native and recombinant AMPA receptors.