Na + / Cl -偶极子夫妇kainate受体激活受体激动剂绑定。
文章的细节
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引用
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黄哦,MacLean DM,鲍伊D
Na + / Cl -偶极子夫妇kainate受体激活受体激动剂绑定。
J > 2007年6月20日,27日(25):6800 - 9。
- PubMed ID
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17581967 (在PubMed]
- 文摘
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Kainate-selective ionotropic谷氨酸受体(GluRs)需要外部Na +和Cl -以及神经递质L-glutamate激活。虽然外部阴离子和阳离子显然coactivate kainate受体(卡尔斯)以相同的方式,它尚未建立相反电荷的离子,如何实现这一目标。另一个难题是,卡尔斯受到其他形式的阳离子通过细胞外调制酸化(即。质子)和二价离子。因此,其他阳离子物种可能与Na +调节时间卡尔斯仍处于开放状态。这里我们设计实验解开如何外部离子调节GluR6卡尔斯。我们表明,GluR6动力学在生理pH值不受变化影响,但二阶和碱金属离子竞争来确定凹地渠道活动的时间进程。此外,Na +和Cl -离子coactivate GluR6受体通过建立一个偶极子,对卡尔斯占他们的共同影响。利用带电氨基酸系离子,我们进一步证明对接与阳离子绑定顺序是固定的,其次是阴离子。在一起,我们的研究结果确定夫妻的偶极子作为一种新颖的控制功能神经递质结合凹地激活。
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- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 谷氨酸 谷氨酸受体ionotropic kainate 2 蛋白质 人类 未知的不可用 细节