口头药理特性的一个新的、积极和有效的变构metabotropic谷氨酸受体1拮抗剂,4 - (1 - (2-fluoropyridin-3-yl) 5-methyl-1h-1 2 3-triazol-4-yl] -N-isopropyl-N-methyl - 3, 6-dihydropyridine-1 (2 h)酰胺(FTIDC)。

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铃木G,木村T, Satow Kaneko N,福田J, Hikichi H,酒井法子N,前原诚司,Kawagoe-Takaki H,要么M, Azuma T, Ito年代,研究员合作川H, H

口头药理特性的一个新的、积极和有效的变构metabotropic谷氨酸受体1拮抗剂,4 - (1 - (2-fluoropyridin-3-yl) 5-methyl-1h-1 2 3-triazol-4-yl] -N-isopropyl-N-methyl - 3, 6-dihydropyridine-1 (2 h)酰胺(FTIDC)。

J Exp其他杂志》2007年6月,321(3):1144 - 53年。Epub 2007年3月14日。

PubMed ID

17360958 (在PubMed

]

文摘

一个高度有效的和选择性metabotropic谷氨酸受体1拮抗剂(mGluR), 4 - (1 - (2-fluoropyridin-3-yl) 5-methyl-1h-1 2 3-triazol-4-yl] -N-isopropyl-N-methyl-3, 6-dihydropyridine-1 (2 h)酰胺(FTIDC)。FTIDC抑制,以同样的效力,l-glutamate-induced胞内钙(2 +)动员中国仓鼠卵巢细胞表达人类,老鼠,或鼠标mGluR1a。FTIDC的IC(50)值是5.8 nM为人类mGluR5人类mGluR1a和6200海里。受体激动剂的量效曲线的最大响应FTIDC存在更高浓度的降低,表明非竞争性地抑制。FTIDC 10 microM没有争胜,敌对的,或积极的变构调节活动朝着mGluR2 mGluR4, mGluR6, mGluR7或mGluR8。FTIDC没有取代[(3)H]人类mGluR1a l-quisqualate绑定,指示FTIDC变构拮抗剂。研究使用嵌合和突变mGluR1表明,跨膜受体4 - 7 (TM)域,特别是Phe801 TM6 Thr815 TM7, FTIDC对抗中扮演关键的角色。FTIDC抑制mGluR1a的本构活动,这表明FTIDC mGluR1a充当反兴奋剂。腹腔内注射FTIDC抑制洗脸行为引发了由一群我mGluR受体激动剂,小鼠(S) 3, 5-dihydroxyphenylglycine剂量,没有产生运动损伤。口服FTIDC也抑制了洗脸的行为。 FTIDC is a highly potent and selective allosteric mGluR1 antagonist and a compound having oral activity without species differences in its antagonistic activity on recombinant human, mouse, and rat mGluR1. FTIDC could therefore be a valuable tool for elucidating the functions of mGluR1 not only in rodents but also in humans.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	Metabotropic谷氨酸受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
谷氨酸	Metabotropic谷氨酸受体4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
谷氨酸	Metabotropic谷氨酸受体7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
谷氨酸	Metabotropic谷氨酸受体8	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节