cDNA克隆和功能性质的人类谷氨酸受体EAA3 (GluR5) homomeric和heteromeric配置。

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纳特Korczak B, SL,弗莱彻EJ, Hoo KH,艾略特CE、Rampersad V, McWhinnie EA Kamboj家乡

cDNA克隆和功能性质的人类谷氨酸受体EAA3 (GluR5) homomeric和heteromeric配置。

受体通道。1995;3(1):(橄榄球。

PubMed ID

8589992 (在PubMed

]

文摘

我们已经分离出一种人类谷氨酸受体家族的新成员一个胎儿大脑cDNA库。这cDNA克隆,指定EAA3a,股票90%的核苷酸身份与之前报道的老鼠GluR5-2b cDNA拼接变体,不同于人类GluR5-1d氨基和羧基末端区域。稳定细胞系表达EAA3a蛋白质形成homomeric ligand-gated离子通道响应,为了减少亲和力domoate, kainate, L-glutamate (RS) -alpha-amino-3-hydroxy-5 - methylisoxazole-propionate (AMPA)。Kainate-evoked电流显示部分脱敏,降低孵化与不伴刀豆球蛋白(conA)但cyclothiazide又减毒的non-N-methyl-D-aspartate(门冬氨酸)受体拮抗剂CNQX (6-cyano-7-nitro-quinoxalinedione)。Coexpression EAA3a和人类EAA1互补HEK 293细胞形成heteromeric通道具有独特的属性。Kainate AMPA激活heteromeric通道和亲和力显著高于观察EAA3a孤单。配体结合与哺乳动物细胞表达的重组EAA3a受体的研究表明高亲和力kainate结合位点(Kd = 120 + / - 15.0海里)。化合物的相对力量取代[3 h] -kainate绑定EAA3a受体是:domoate > kainate > L-glutamate = quisqualate > 6, 7-dinitroquinoxaline-2, 3-dione (DNQX) = CNQX > AMPA > dihydrokainate >门冬氨酸。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	谷氨酸受体ionotropic kainate 4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
谷氨酸受体ionotropic kainate 1	P39086	细节