基本原理、药理学和临床疗效部分受体激动剂的戒烟alpha4beta2去受体起作用。

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Rollema H, Coe JW,钱伯斯路,赫斯特RS,斯塔尔SM,威廉姆斯柯

基本原理、药理学和临床疗效部分受体激动剂的戒烟alpha4beta2去受体起作用。

趋势Sci杂志》2007年7月,28(7):316 - 25所示。Epub 2007年6月18日。

PubMed ID

17573127 (在PubMed

]

文摘

大多数吸烟者多次失败的尝试戒烟,因为烟草中的尼古丁上瘾的性质的产品。尼古丁依赖可能是介导的激活多个神经元烟碱乙酰胆碱受体亚型(乙酰胆),其中中脑边缘α(4)β(2)亚型有关键作用。在这里,我们讨论的基本原理和设计的α(4)β(2)乙酰部分受体激动剂对烟草上瘾的新疗法。这样的代理预计展览双重行动充分刺激α(4)β(2)-nAChR-mediated多巴胺释放减少渴望戒烟时,通过抑制尼古丁钢筋时吸烟。有效和选择性α(4)β(2)乙酰部分受体激动剂,具有活性双重受体激动剂和拮抗剂在临床前模型可以确定。证明了这种方法的有效性的临床疗效αβ(4)(2)部分激动剂乙酰伐伦克林,已戒烟率显著优于其他疗法和戒烟药物治疗提供了新的选择。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伐伦克林	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节