伐伦克林

识别

总结

伐伦克林在烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂用作帮助戒烟。

品牌名称

Champix、Chantix Tyrvaya

通用名称

伐伦克林

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01273

背景

伐伦克林是一种处方药用于治疗吸烟成瘾。这种药物是第一个批准烟碱受体部分激动剂。具体来说,伐伦克林的部分激动剂alpha4 / beta2烟碱乙酰胆碱受体的亚型。此外,它作用于alpha3 / beta4和弱alpha3beta2和alpha6-containing受体。完全激动alpha7-receptors上显示。

2015年3月9日,美国食品和药物管理局警告说,伐伦克林,辉瑞公司的形式的戒烟药物,Chantix与癫痫发作有关,一些患者在服用这种药物时,饮料可能会变得激进或黑色。辉瑞正在进行一个额外的安全研究的药物,结果预计将在2015年晚些时候。FDA说,保持黑盒,至少直到审判的结果公布。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构伐伦克林(DB01273)

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重量

平均:211.268
单一同位素的:211.110947431

化学公式

C₁₃H₁₃N₃

同义词

• Vareniclina
• 伐伦克林
• Vareniclinum

外部id

• CP 526555
• cp - 526555
• cp - 526555

药理学

指示

作为帮助戒烟。

伐伦克林的鼻喷剂表示治疗干眼症状的疾病。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 干眼综合征(DES)

相关的治疗

• 吸烟,戒烟

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

伐伦克林是一个部分烟碱乙酰胆碱受体激动剂,设计部分激活这个系统而取代大脑中的尼古丁在其网站的行动。

的作用机制

伐伦克林是一个alpha 4 beta 2神经元烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂。该药物显示了这个受体高选择性子类,相对于其他烟碱受体(> 500倍alpha 3β4,> 3500倍级别alpha - 7, > 20000倍alpha -βγδ)或non-nicotinic受体和转运蛋白(> 2000倍)。尼古丁的药物竞争性抑制能力结合并激活alpha 4 beta 2受体。药物产生轻微的争胜活动在这个网站,虽然比尼古丁水平低得多;据推测,这激活缓解戒断症状。

目标	行动	生物
一个神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	部分激动剂	人类
U神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	受体激动剂	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	部分激动剂	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基alpha-6	部分激动剂	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	部分激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不到20%。

新陈代谢

新陈代谢是有限的(< 10%)。大多数活跃的化合物是由肾脏排泄的(81%)。一个小数量的伐伦克林glucuronidated,氧化,N-formylated,以及共轭形成己糖。

路线的消除

伐伦克林经历最少的新陈代谢,排出尿液中不变的92%。肾脏消除伐伦克林是主要通过肾小球滤过和活跃的管状分泌物可能通过有机阳离子转运体,OCT2。

半衰期

伐伦克林的消除半衰期约为24小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少伐伦克林的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔	不利影响的风险或严重性可以增加当醋丁洛尔结合伐伦克林。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少伐伦克林的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少伐伦克林的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会减少伐伦克林的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加伐伦克林的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少伐伦克林的排泄率导致更高的血清水平。
Aclidinium	伐伦克林的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine	伐伦克林的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少伐伦克林的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免过度或慢性饮酒。伐伦克林可能增加酒精的作用;因此,当伐伦克林开始减少酒精消费。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
酒石酸伐伦克林	82269 asb48	375815-87-5	TWYFGYXQSYOKLK-CYUSMAIQSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	Apotex集团	2021-07-16	2024-07-31
Apo-varenicline	平板电脑,涂膜	0.5毫克/ 1	口服	Apotex集团	2021-07-16	2025-03-31
Champix	平板电脑,涂膜	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1.0毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑	0.5毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2007-04-11	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1.0毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	Apotex公司	2018-05-02	不适用
Apo-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	Apotex公司	2018-05-02	不适用
Gd-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门	不适用	不适用
Gd-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门	不适用	不适用
PMS-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
PMS-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Teva-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2019-04-23	不适用
Teva-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2019-04-23	不适用
伐伦克林	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	金州医疗供应,公司。	2023-01-25	不适用
伐伦克林	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2023-01-26	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	Apotex公司	2018-06-12	不适用
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	Apotex公司	2018-06-12	不适用
Champix	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	辉瑞加拿大城市	2007-10-02	不适用
Champix	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	辉瑞加拿大城市	2007-10-02	不适用
CHAMPIX 0 5毫克1毫克电影KAPLI平板电脑,11 14 ADET	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
CHAMPIX 0 5毫克1毫克电影KAPLI平板电脑,11 14 ADET	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
CHAMPIX 0 5毫克11 + 1毫克42电影KAPLI平板电脑	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
CHAMPIX 0 5毫克11 + 1毫克42电影KAPLI平板电脑	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
CHAMPIX 0 5毫克11 + 1毫克98年的电影《KAPLI平板电脑	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
CHAMPIX 0 5毫克11 + 1毫克98年的电影《KAPLI平板电脑	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	2025-03-31
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)+酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	设备;平板电脑,涂膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	2023-01-23
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	2024-07-31
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)+酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	设备;平板电脑,涂膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	2023-01-23

类别

ATC代码

S01XA28——伐伦克林

• S01XA——其他眼科
• S01X——其他眼科
• S01 -眼科
• S -感觉器官

N07BA03——伐伦克林

• N07BA——尼古丁依赖药物
• N07B上瘾的药物,在使用障碍
• N07——其他神经系统药物
• N -神经系统

药物类别

• Benzazepines
• 胆碱能药物
• 胆碱能受体激动剂
• 胆碱能受体激动剂
• 药物主要是肾排泄
• 药物成瘾障碍中使用
• 药物用于尼古丁依赖
• 稠环杂环化合物,
• 杂项自主药物
• 神经系统
• 神经递质代理
• 烟碱受体激动剂
• OCT2抑制剂
• OCT2基质
• 眼科
• 部分胆碱能烟碱受体激动剂
• 部分胆碱能烟碱受体激动剂
• 喹喔啉
• 感觉器官
• 戒烟药物

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

W6HS99O8ZO

化学文摘号

249296-44-4

InChI关键

JQSHBVHOMNKWFT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H13N3 c1-2-16-13-5-11-9-3-8 (6-14-7-9) 10 (11) 4 - 12 (13) 15 - 1 / h1-2, 4 - 5, 8 - 9、14 h, 3, 6-7H2

国际命名

5、8、14-triazatetracyclo 10.3.1.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9}] hexadeca-2 (11), 3, 5, 7, 9-pentaene

微笑

C1C2CNCC1C1 = C2C = C2N = CC = NC2 = C1

引用

合成参考

阿米特·古普塔Vinod Kumar Kansal Suhail艾哈迈德,“伐伦克林及其中间体的制备过程。”U.S. Patent US20090318695, issued December 24, 2009.

US20090318695

一般引用

1. Jorenby DE,海斯特里,Rigotti NA·阿祖莱年代,Watsky EJ,威廉姆斯KE,账单CB,龚J,里夫斯基米-雷克南:伐伦克林的功效,一个就是alpha4beta2烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂,与安慰剂或缓释安非他酮戒烟:随机对照试验。《美国医学协会杂志》上。2006年7月5日,296 (1):56 - 63。(文章]
2. Mihalak KB,卡罗尔FI Luetje CW:伐伦克林是一个部分激动剂就是alpha4beta2和一个完整的alpha7神经元烟碱受体。摩尔杂志。2006年9月,70 (3):801 - 5。Epub 2006 6月9。(文章]
3. Obach RS Reed-Hagen AE,克鲁格党卫军,Obach BJ,奥康奈尔TN, Zandi KS,米勒,Coe JW:新陈代谢和处置伐伦克林,选择性就是alpha4beta2乙酰胆碱受体部分激动剂,体内和体外。药物金属底座Dispos。2006年1月,34 (1):121 - 30。Epub 2005年10月12日。(文章]
4. Coe JW,布鲁克斯公关,Vetelino毫克,Wirtz MC,阿诺EP,黄J,金沙某人,戴维斯TI,叔叔是洛杉矶,福克斯CB Shrikhande, Heym JH, Schaeffer E, Rollema H,陆Y, Mansbach RS,钱伯斯路,Rovetti CC,舒尔茨DW, Tingley FD 3日,奥尼尔BT:伐伦克林:戒烟的alpha4beta2烟碱受体部分激动剂起作用。J地中海化学。2005年5月19日,48 (10):3474 - 7。(文章]
5. 期BM: FDA速度戒烟药物审查。《美国医学协会杂志》上。2006年2月8日,295 (6):614。(文章]
6. FDA批准的药物产品:TYRVAYA(伐伦克林)鼻喷雾剂链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015398

PubChem化合物

5310966

PubChem物质

46505502

ChemSpider

148958年

BindingDB

50166908

RxNav

591622年

ChEBI

84500年

ChEMBL

CHEMBL1396

锌

ZINC000001481833

治疗目标数据库

DAP001535

网页

PA164781343

PDBe配体

QMR

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

伐伦克林

PDB项

4二自由度陀螺仪/4尾/5还

FDA的标签

下载 (334 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	卫生服务研究	吸烟,戒烟/吸烟,香烟	1
4	积极不招聘	治疗	吸烟者/烟草使用障碍	1
4	积极不招聘	治疗	烟草使用戒烟	1
4	完成	不可用	吸烟,戒烟	2
4	完成	诊断	复发/吸烟,戒烟/物质相关疾病	1
4	完成	卫生服务研究	吸烟,戒烟	1
4	完成	其他	渴望/精神分裂症/吸烟	1
4	完成	预防	脑血管疾病/吸烟,戒烟	1
4	完成	预防	冠心病(CHD)	1
4	完成	预防	精神疾病/吸烟,戒烟	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 卡地纳健康
• 多元化的医疗服务公司。
• 伊利湖的医疗和手术供应
• 辉瑞公司
• 医生总保健公司。
• 叛军的经销商集团。
• 美国制药集团

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	1.0毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	0.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑,涂膜	口服	1.0毫克
平板电脑,涂膜	口服	1毫克/片
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克
工具包	口服
工具包	口服	0.5毫克/ 1
设备;平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1.0毫克/ 1
设备;平板电脑	口服
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服
喷雾	鼻	0.03毫克/ 0.05毫升
平板电脑,涂膜	口服	1.71毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克

价格

单元描述	成本	单位
Chantix持续月Pak 56 1毫克平板Disp包	148.5美元	disp
Chantix Pak 0.5 mg X 11月开始,1 mg X 42 Disp包	148.5美元	disp
Chantix 1毫克的平板电脑	2.61美元	平板电脑
Chantix 0.5毫克的平板电脑	2.56美元	平板电脑
pak Chantix 1毫克续月	2.56美元	每一个

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2525874	没有	2007-11-27	2024-05-07
CA2316921	没有	2004-12-07	2018-11-13
US6410550	是的	2002-06-25	2020-11-10
US6890927	是的	2005-05-10	2022-11-06
US7265119	是的	2007-09-04	2023-02-03
US10456396	没有	2019-10-29	2035-10-19
US9597284	没有	2017-03-21	2035-10-19
US9532944	没有	2017-01-03	2035-10-19
US9504644	没有	2016-11-29	2035-10-19
US9504645	没有	2016-11-29	2035-10-19
US11224598	没有	2015-10-19	2035-10-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0877毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.39	ALOGPS
logP	1.01	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.73	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	37.812	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	61.3米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	23.123	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9969
血脑屏障	+	0.9908
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5233
22基板	底物	0.5458
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7453
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9637
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5489
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8933
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6522
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7428
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.507
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.881
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6251
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8029
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6589
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5453
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7128
致癌性	Non-carcinogens	0.9592
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9906
大鼠急性毒性	2.5914 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9382
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5497

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2007年5月16日20:24 /更新5月12日20:01 2023