代谢和处置伐伦克林,选择性就是alpha4beta2乙酰胆碱受体部分激动剂,体内和体外。

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Obach RS Reed-Hagen AE,克鲁格党卫军,Obach BJ,奥康奈尔TN, Zandi KS,米勒年代,Coe JW

代谢和处置伐伦克林,选择性就是alpha4beta2乙酰胆碱受体部分激动剂,体内和体外。

药物金属底座Dispos。2006年1月,34 (1):121 - 30。Epub 2005年10月12日。

PubMed ID
16221753 (在PubMed
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的新陈代谢和性格伐伦克林(7 8 9、10-tetrahydro-6 10-methano-6H-pyrazino [2, 3 - h] [3] benzazepine),部分烟碱乙酰胆碱受体的激动剂治疗烟草成瘾,检查在老鼠,老鼠、猴子、和人类口服后[14 c]伐伦克林。循环的所有物种,大部分毒品不变伐伦克林组成的材料。在所有四个物种,与毒品有关的材料主要是由尿排出。大部分是排泄不变父药物(90、84、75,81%剂量的老鼠,鼠,猴,和人类,分别)。代谢物中观察到出现排泄物通过N-carbamoyl glucuronidation和氧化。这些代谢物也观察到的循环,除了代谢物,通过N-formylation和小说己糖共轭的形成。使用体外实验系统,以了解所涉及的酶的形成N-carbamoylglucuronide人类代谢物。N-Carbamoyl glucuronidation被UGT2B7催化在人类肝微粒体孵化项目在二氧化碳气氛下进行的。伐伦克林的直接外在形象应该简化其使用在诊所帮助戒烟。

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