伐伦克林是一个部分激动剂就是alpha4beta2和一个完整的alpha7神经元烟碱受体。

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伐伦克林是一个部分激动剂就是alpha4beta2和一个完整的alpha7神经元烟碱受体。

摩尔杂志。2006年9月,70 (3):801 - 5。Epub 2006 6月9。

PubMed ID

16766716 (在PubMed

]

文摘

伐伦克林,新烟碱基于cytisine结构的配体,最近被美国食品和药物管理局批准用于戒烟援助。伐伦克林已被证明是一个部分就是alpha4beta2受体的激动剂,在平衡绑定化验,它是高度选择性alpha4beta2受体起作用。在这项研究中,我们审查的功能活动伐伦克林在不同的鼠神经元烟碱受体表达非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞和化验二电极电压钳位。我们还发现,伐伦克林是一个强有力的,就是alpha4beta2受体部分激动剂,2.3 + / - 0.3的EC50 microM的功效(相对于乙酰胆碱)13.4 + / - 0.4%。伐伦克林在alpha3beta4受体,低强度和高功效的EC50 55 + / - 8 microM 75 + / - 6%的功效。伐伦克林似乎也疲软alpha3beta2和alpha6-containing受体部分激动剂,功效小于10%。引人注目,伐伦克林是一个强有力的,全在alpha7受体激动剂的EC50 18 + / - 6 microM功效93 + / - 7%(相对于乙酰胆碱)。因此,而伐伦克林在某个heteromeric神经元烟碱受体部分激动剂,它是一个完整的受体激动剂在homomeric alpha7受体。这些操作的组合可能参与伐伦克林作为戒烟的援助机制。

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药物

伐伦克林

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伐伦克林	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
伐伦克林	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-6	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
伐伦克林	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节