影响人类肾阳离子转运体抑制伐伦克林的药物代谢动力学情况,一个新的治疗戒烟:vitro-in体内研究。
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冯B, Obach RS,克拉克Burstein啊,DJ, de极其SM Faessel嗯
影响人类肾阳离子转运体抑制伐伦克林的药物代谢动力学情况,一个新的治疗戒烟:vitro-in体内研究。
中国新药杂志。2008年4月,83 (4):567 - 76。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100405。Epub 2007年10月31日。
- PubMed ID
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17971819 (在PubMed]
- 文摘
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伐伦克林主要是消除尿液中不变,活跃的管状分泌部分有助于肾脏消除。转运体抑制化验使用人类胚胎肾293细胞转染人类肾脏转运蛋白表明,高浓度的伐伦克林抑制衬底吸收由hOCT2 (IC (50) = 890 microM),很弱或根本没有可衡量的交互与其他运输车hOAT1, hOAT3 hOCTN1, hOCTN2。伐伦克林为特征作为hOCT2 moderate-affinity衬底(K (m) = 370 microM)及其hOCT2-mediated吸收部分由西咪替丁抑制。合并施打西咪替丁(1200毫克/天)的肾清除率降低伐伦克林在12个吸烟者,导致29.0% (90% CI: 21.5% - -36.9%)增加系统性风险。这个增加是不被认为是临床相关,因为它不应该产生安全隐患。因此,可以合理地预期,其他抑制剂hOCT2不会造成更大的肾与伐伦克林比与有效hOCT2抑制剂西咪替丁。
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- 药物转运蛋白
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