目标	行动	生物
一个DNA促旋酶亚基	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)

吸收

口服后迅速而广泛地吸收。绝对生物利用度为70%左右。

的体积分布

不可用

蛋白结合

50%

新陈代谢

主要是通过CYP1A2和CYP3A4肝。的主要代谢物是葡糖苷酸共轭;小硫酸代谢物包括轭合物和氧化代谢物。氧化代谢产物的形成主要由细胞色素P450酶CYP1A2,而细胞色素P450酶CYP3A4扮演一个次要角色。nonconjugated代谢物几乎没有抗菌活性与父药物相比,和共轭代谢物无抗菌活性

路线的消除

不可用

半衰期

15±3小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

退出美国市场在1999年由于延长对高职院校学前教育专业和不良心血管事件。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Grepafloxacin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Grepafloxacin结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Grepafloxacin阿比特龙结合时可以增加。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Grepafloxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac neuroexcitatory Grepafloxacin活动可能会增加。
Acemetacin	Acemetacin neuroexcitatory Grepafloxacin活动可能会增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Grepafloxacin结合使用时,可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Grepafloxacin时可以减少。
乙酰唑胺	的排泄时可以减少Grepafloxacin结合乙酰唑胺。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Grepafloxacin结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免咖啡因。
喝大量的液体。
有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Grepafloxacin盐酸盐	A4ER1Z8N9N	161967-81-3	IEPMBYOIQGCVHO-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Raxar	平板电脑	200毫克/选项卡	口服	大冢制药Gmbh是一家	1998-07-01	1999-10-27

类别

ATC代码

J01MA11——Grepafloxacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: 喹啉羧酸
直接父: 喹啉羧酸
选择父母: 氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/苯环型的/芳基氟化物

显示12
基: 1,4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 喹啉类药物、喹诺酮抗生素氟喹诺酮类抗生素(CHEBI: 5543)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌
链球菌引起的肺炎

化学标识符

UNII: L1M1U2HC31
化学文摘号: 119914-60-2
InChI关键: AIJTTZAVMXIJGM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H22FN3O3 c1-10-8-22(6-5-21-10) 15-7-14-16(11(2) 17(15) 20) 18(24) 13(19(25) 26)合唱(14)12-3-4-12 / h7、9、12、21 H、3 - 6、8 h2, 1-2H3, (H, 25日,26)
国际命名: (1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7) - 3-methylpiperazin-1-yl 4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑: CC1CN (CCN1) C1 = C (F) C (C) = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1) C = O (O)

引用

合成参考

US4920120

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014509
KEGG化合物: C11368
PubChem化合物: 72474年
PubChem物质: 46507253
ChemSpider: 65391年
BindingDB: 50117924
RxNav: 83719年
ChEBI: 5543年
ChEMBL: CHEMBL583
治疗目标数据库: DAP001005
网页: PA449812
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Grepafloxacin

化学物质

下载 (115 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

大冢制药有限公司

外包商

葛兰素史克公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	200毫克/选项卡
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜
平板电脑,涂

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5563138	没有	1996-10-08	2013-10-08
CA1340492	没有	1999-04-13	2016-04-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.632毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.12	ALOGPS
logP	0.068	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.68	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.86	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	72.88²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	97.4米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	37.86³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9886
血脑屏障	- - - - - -	0.9855
Caco-2渗透	+	0.5
22基板	底物	0.8825
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9062
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9228
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7877
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8299
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9127
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7079
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8516
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9197
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9365
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9064
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8116
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.763
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.7309
致癌性	Non-carcinogens	0.8042
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.0923 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9009
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7785

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。DNA促旋酶亚基

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字: gyrA
Uniprot ID: P43700
Uniprot名字: DNA促旋酶亚基
分子量: 97817.145哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
斯图尔特英航,约翰逊美联社,伍德福德N:突变之间的关系在帕洛阿尔托研究中心和gyrA临床分离的肺炎链球菌和耐环丙沙星和grepafloxacin。J地中海Microbiol。1999年12月,48 (12):1103 - 6。(文章]
约根森JH,魏盖尔LM,费拉罗MJ,斯文森JM, Tenover FC:活动对肺炎链球菌临床分离株的新氟喹诺酮类原料药包括那些gyrA突变,帕洛阿尔托研究中心和削减位点。Antimicrob代理Chemother。1999年2月,43 (2):329 - 34。(文章]
Griggs DJ, Marona H, Piddock LJ:选择moxifloxacin-resistant金黄色葡萄球菌与其他五氟喹诺酮类原料药相比。J Antimicrob Chemother。2003年6月,51 (6):1403 - 7。Epub 2003年4月25日。(文章]

细节 2。DNA拓扑异构酶4单元

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字: 帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID: P43702
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶4单元
分子量: 83366.24哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
恩斯特EJ, Klepser我作品CR、Doern问:生存和药效学评价关系五氟喹诺酮类原料药粒细胞减少性肺炎球菌肺感染的小鼠模型。药物治疗。2002年4月,22 (4):463 - 70。(文章]
莫里斯我,潘XS,费舍尔LM: Grepafloxacin,二甲基环丙沙星的导数,徒优先通过旋转酶肺炎链球菌:c - 5组的作用在目标特异性。Antimicrob代理Chemother。2002年2月,46 (2):582 - 5。(文章]
长谷川Kawamura-Sato K, T,鸟居K, Ito H,太M:患病率ile - 460 val /削减替代临床不容易氟喹诺酮类原料药的肺炎链球菌分离株。咕咕叫Microbiol。2005年7月,51 (1):。Epub 2005年5月31日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Rodighiero V:肝脏疾病对药物动力学的影响。一个更新。Pharmacokinet。1999年11月,37 (5):399 - 431。(文章]
成Bril F,冈萨雷斯CD, Di Girolamo G:抗菌agents-associated QT间隔延长。咕咕叫药物Saf。2010年1月;5 (1):85 - 92。(文章]
加布里埃尔L, Tod M Goutelle S:定量预测CYP1A2抑制剂引起的药物相互作用和诱导物。Pharmacokinet。2016年8月,55 (8):977 - 90。doi: 10.1007 / s40262 - 016 - 0371 - x。(文章]
Efthymiopoulos C,布拉姆SL, Maroli,布卢姆B:与grepafloxacin茶碱和华法林相互作用研究。Pharmacokinet。1997; 33增刊1:39-46。(文章]
刘L,苗族MX,钟山ZY徐P,陈Y,刘XD:慢性caderofloxacin管理局,一个新氟喹诺酮类,增加大鼠肝CYP2E1表达和活动。学报杂志。2016年4月,37 (4):561 - 70。doi: 10.1038 / aps.2015.160。Epub 2016 2月1。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Pal D Mitra AK: MDR -和CYP3A4-mediated药物之间的相互作用。J神经免疫杂志。2006年9月,1 (3):323 - 39。Epub 2006 8月2。(文章]
欧文斯RC Jr: QT延长抗菌药物:理解意义。药。2004;64 (10):1091 - 124。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

山口H,矢野我,桥本Y,农业KI:分泌机制grepafloxacin和左氧氟沙星在人类肠道细胞系caco-2。J Exp其他杂志》2000年10月,295 (1):360 - 6。(文章]
井上Naruhashi K, Tamai我,N, Muraoka H, Sai Y,铃木N,教授:活跃肠道分泌的新喹诺酮抗生素和22的部分贡献。53 J制药药物杂志。2001;(5):699 - 709。(文章]
乾佑哉山口H,矢野我,齐藤H,凯西:cisplatin-induced急性肾功能衰竭对生物利用度的影响和喹诺酮抗菌药物在大鼠肠道分泌。制药研究》2004年2月,21 (2):330 - 8。(文章]

细节 2。耐多药resistance-associated蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 耐多药resistance-associated蛋白1
分子量: 171589.5哒

引用

Tamai我,山下式J, Kido Y, Ohnari, Sai Y, Y日本岛,Naruhashi K,小泉年代,教授:有限分布引起的新喹诺酮抗菌药物进入大脑多个流出血脑屏障转运蛋白。J Exp其他杂志》2000年10月,295 (1):146 - 52。(文章]

细节 3所示。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

Uwai Y,奥田硕M, Takami K,桥本Y,农业凯西:老鼠multispecific有机阴离子转运蛋白的功能特性OAT1基底调停吸收阴离子药物在肾脏。2月。1998年11月6日,438 (3):321 - 4。(文章]

细节 4所示。溶质载体家庭22个成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 季铵组跨膜转运体活动
特定的功能: 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员2
分子量: 62579.99哒

引用

Urakami Y, Akazawa M,齐藤H,奥田硕M,农业凯西:cDNA克隆,功能描述和组织分布的变异或者拼接有机阳离子载体hOCT2主要表达在人类肾脏。J是Soc Nephrol。2002年7月,13 (7):1703 - 10。(文章]

细节 5。溶质载体家庭22个成员5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 同向转运活动
特定的功能: 肉碱转运体钠依赖、高亲和力。参与肉碱的活性细胞吸收。传输一个钠离子与肉碱分子之一。也运输有机猫…
基因名字: SLC22A5
Uniprot ID: O76082
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员5
分子量: 62751.08哒

引用

大桥R, Tamai我Yabuuchi H Nezu霁,总裁,Sai Y,岛根县M,教授答:Na(+)端依赖肉碱运输有机阳离子转运体(OCTN2):它的药理学和毒理学的相关性。J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):778 - 84。(文章]

细节 6。微管的multispecific有机阴离子转运体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量: 174205.64哒

引用

Sasabe H,信,Sugiyama Y: Carrier-mediated机制的胆汁排泄喹诺酮抗生素grepafloxacin及其葡糖苷酸在大鼠。J Exp其他杂志》1998年3月,284 (3):1033 - 9。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新

Grepafloxacin

识别

结构Grepafloxacin (DB00365)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用

引用

引用