慢性caderofloxacin管理局,一个新氟喹诺酮类,增加大鼠肝CYP2E1表达和活动。

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刘L,苗族MX,钟山ZY徐P,陈Y,刘XD

慢性caderofloxacin管理局,一个新氟喹诺酮类,增加大鼠肝CYP2E1表达和活动。

学报杂志。2016年4月,37 (4):561 - 70。doi: 10.1038 / aps.2015.160。Epub 2016 2月1。

PubMed ID

26838075 (在PubMed

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文摘

目的:Caderofloxacin新氟喹诺酮类,是中国在III期临床试验。我们检查的影响对大鼠肝细胞色素P450 (CYP450)亚型caderofloxacin以及与流行性流感减毒活疫苗交互caderofloxacin药物的潜力。方法:雄性老鼠服用caderofloxacin(9毫克/公斤,搞笑)每天一次或两次连续14天。caderofloxacin对CYP3A的影响,2 d6 2 c19 1 a2, 2 e1和2 c9进行评估使用的“鸡尾酒”6探针(咪达唑仑、右美沙芬、奥美拉唑、茶碱、chlorzoxazone和双氯芬酸)注射在0 (caderofloxacin暴露前)和d 15 (caderofloxacin曝光之后)。从caderofloxacin-treated大鼠肝微粒体被用来评估CYP2E1活动和chlorzoxazone新陈代谢。CYP2E1信使rna和蛋白质的表达在肝微粒体和rt - pcr和免疫印迹分析,分别。结果:Fourteen-day caderofloxacin管理显著增加肝CYP2E1的活动,导致增强chlorzoxazone代谢。体外微粒体研究证实,CYP2E1代谢酶主要参与chlorzoxazone新陈代谢,和caderofloxacin 14-d管理显著增加CYP2E1在肝微粒体的活动,导致增加6-hydroxychlorzoxazone的形成。此外,caderofloxacin 14-d管理显著增加CYP2E1信使rna和蛋白质的表达在肝微粒体,这是与药代动力学结果一致。结论:Fourteen-day caderofloxacin管理局可以诱导大鼠的肝CYP2E1表达和活动。 When caderofloxacin is administered, a potential drug-drug interaction mediated by CYP2E1 induction should be considered.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氟甲喹	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Grepafloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节