Carrier-mediated机制的胆汁排泄喹诺酮抗生素grepafloxacin及其葡糖苷酸在大鼠。

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Sasabe H,信,Sugiyama Y

Carrier-mediated机制的胆汁排泄喹诺酮抗生素grepafloxacin及其葡糖苷酸在大鼠。

J Exp其他杂志》1998年3月,284 (3):1033 - 9。

PubMed ID

9495864 (在PubMed

]

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Grepafloxacin (GPFX)有一个比较大的肝胆的交通比其他喹诺酮抗生素。GPFX的胆汁排泄机制研究在一系列的体内和体外研究Sprague-Dawley老鼠和突变菌株Eisai-hyperbilirubinemia老鼠(EHBR),有遗传缺陷的胆汁微管的multispecific有机阴离子运输系统(cMOAT)。母公司的胆汁排泄药物EHBR为38%,在正常的老鼠,而3-glucuronide, GPFX的主要代谢物,在EHBR几乎汇聚成胆汁。澄清GPFX的胆汁排泄机制,研究吸收的胆汁微管的膜囊泡(CMV)进行。观察ATP依赖的吸收GPFX巨细胞病毒,尽管程度不是很明显,而没有观察到ATP-dependent吸收从EHBR巨细胞病毒的准备。ATP-dependent吸收的抑制研究谷胱甘肽共轭,2,4-dinitrophenyl-S-glutathione (DNP-SG),一个典型的基质cMOAT,为了区分执行六个喹诺酮抗生素的亲和力运输车。所有喹诺酮抗生素抑制ATP-dependent吸收DNP-SG half-inhibition不同浓度(IC50)和GPFX IC50值最低。GPFX-glucuronide吸收的正常大鼠巨细胞病毒显示明显ATP依赖,而几乎没有ATP-dependent EHBR吸收。K (m)的值(7.2 microM)葡糖苷酸吸收的高亲和力组件与Ki值(9.2 microM)葡糖苷酸的抑制DNP-SG ATP-dependent吸收,这表明DNP-SG葡糖苷酸可能共享相同的运输车,cMOAT。葡糖苷酸的Ki价值中观察到这种抑制是不到1/200的家长,这表明葡糖苷酸有更高的亲和力比父药物。 These results lead us to conclude that at least a part of the GPFX transport and a major part of its glucuronide transport across the bile canalicular membrane are by a primary active transport mechanism mediated by cMOAT.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Grepafloxacin	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Lomefloxacin	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氧氟沙星	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Sparfloxacin	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节