导航

Sparfloxacin

识别

总结

Sparfloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素用于治疗细菌性呼吸道感染和鼻窦炎。

通用名称
Sparfloxacin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01208
背景

Sparfloxacin氟喹诺酮类抗生素表示为细菌感染。Sparfloxacin发挥其抗菌活性通过抑制DNA促旋酶、细菌拓扑异构酶。DNA促旋酶是一个重要的酶控制DNA拓扑和协助DNA复制、修复、失活和转录。

类型
小分子
组
批准,临床实验,撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:392.3998
单一同位素的:392.165997
化学公式
C19H22F2N4O3
同义词
  • 8-difluoro-1 cis-5-Amino-1-cyclopropyl-7 - (3 5-dimethyl-1-piperazinyl) 6日,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
  • Sparfloxacin
外部id
  • 在- 4140
  • ci - 978

药理学

指示

治疗成人以下敏感菌株引起的感染微生物:社区获得性肺炎(所致衣原体肺炎,流感嗜血杆菌,嗜血杆菌56,莫拉克斯氏菌属复活,肺炎支原体,或链球菌引起的肺炎)和急性细菌性急性加重慢性支气管炎(所致衣原体肺炎,肠杆菌属下水道,流感嗜血杆菌,嗜血杆菌56,肺炎克雷伯菌,莫拉克斯氏菌属复活,金黄色葡萄球菌,或链球菌引起的肺炎)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Sparfloxacin是合成氟喹诺酮类广谱抗菌剂在同一个班氧氟沙星、诺氟沙星。Sparfloxacin体外活动对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物。Sparfloxacin发挥其抗菌活性通过抑制DNA促旋酶、细菌拓扑异构酶。DNA促旋酶是一个重要的酶控制DNA拓扑和协助DNA复制、修复、失活和转录。喹诺酮的化学结构和作用方式不同(β)内酰胺抗生素。因此,喹诺酮类可能是活动对细菌对β内酰胺抗生素。尽管抗力移转sparfloxacin之间观察到和其他氟喹诺酮类原料药,其他微生物耐氟喹诺酮类原料药可能容易sparfloxacin。体外试验表明,sparfloxacin和利福平是敌对的金黄色葡萄球菌。

的作用机制

sparfloxacin结果的杀菌作用酶的抑制拓扑异构酶ⅱ(DNA促旋酶)和拓扑异构酶IV,所需的细菌DNA复制、转录、修复、重组。

目标 行动 生物
一个DNA促旋酶亚基
抑制剂
 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元
抑制剂
 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
吸收

口服后吸收,绝对的口服生物利用度为92%。与牛奶或食物不受政府影响,然而并发管理抗酸药含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服生物利用度降低sparfloxacin高达50%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

低血浆蛋白结合血清在45%左右。beplayapp

新陈代谢

肝。主要由二期代谢glucuronidation葡糖苷酸共轭。新陈代谢不利用或干扰细胞色素P450酶系统。

路线的消除

不可用

半衰期

意味着终端消除半衰期为20小时(30小时)范围。延长患者的肾功能损害(肌酐清除率< 50毫升/分钟)。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

单剂量的sparfloxacin相对无毒通过小鼠口服给药途径,老鼠,和狗。没有死亡发生在14天治疗观察期间口服剂量测试最高,高达5000毫克/公斤的啮齿动物物种,或600毫克/公斤的狗。临床症状观察包括静止在小鼠和狗,腹泻在两种啮齿动物,和呕吐,唾液分泌,震动狗。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Sparfloxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac neuroexcitatory Sparfloxacin活动可能会增加。
Acemetacin Acemetacin neuroexcitatory Sparfloxacin活动可能会增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与Sparfloxacin结合使用时,可以增加。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Sparfloxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Sparfloxacin活动。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Sparfloxacin时可以增加。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Sparfloxacin时可以增加。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Sparfloxacin。
Albiglutide Albiglutide的治疗效果与Sparfloxacin结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Zagam

类别

ATC代码
J01MA09——Sparfloxacin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/氨基喹啉和衍生品/Haloquinolines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/芳基氟化物/苯环型的
显示13
基
1,4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
显示30多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
N-arylpiperazine、喹诺酮抗生素氟喹诺酮类抗生素、喹诺酮、quinolinemonocarboxylic酸(CHEBI: 9212)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
Q90AGA787L
化学文摘号
110871-86-8
InChI关键
DZZWHBIBMUVIIW-DTORHVGOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H22F2N4O3 / c1-8-5-24(6 - 9(2)洋基)17-13(20)15(22)12日至16日(14 (17)21)25 (10-3-4-10)7 - 11 (18 (12)26)19 (27)28 / h7-10 23 H、3 - 6、22个h2, 1-2H3, (H, 27日28)/ t8 -, 9 +
国际命名
5-amino-1-cyclopropyl-7 - [(3 r, 5 s) 3, 5-dimethylpiperazin-1-yl] 6 8-difluoro-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
C [C@H] 1 CN (C [C@@H] (C) N1) C1 = C (F) C (N) = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1F) C = O (O)

引用

合成参考

sparfloxacin Guillaume Conrath”解决方案,其制备和盐的组成。”U.S. Patent US5478829, issued May, 1987.

 US5478829
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015339
KEGG药物
D00590
KEGG化合物
C07662
PubChem化合物
60464年
PubChem物质
46506453
ChemSpider
54517年
BindingDB
50366822
RxNav
18469年
ChEBI
9212年
ChEMBL
CHEMBL850
锌
ZINC000000538362
治疗目标数据库
DAP000161
网页
PA451472
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Sparfloxacin
FDA的标签
下载 (13.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4795751 没有 1989-01-03 2010-02-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 几乎不溶 不可用
logP 2.5 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.113毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.07 ALOGPS
logP -0.081 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.56 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.88 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 98.92 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 101.69米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 39.353 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9845
血脑屏障 - - - - - - 0.967
Caco-2渗透 + 0.8866
22基板 底物 0.8118
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9345
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9183
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8154
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8794
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8787
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6465
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.82
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.84
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.89
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8339
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.85
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7377
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6341
致癌性 Non-carcinogens 0.8044
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.9265 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.967
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7961
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱——DI-ESI-qTof,负面的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 1269000000 - 99 - d4bb9a3315f1f23139
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 000 j - 0922000000 - 9 - b26b987caa87b8a13af

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。DNA促旋酶亚基
类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA促旋酶亚基
分子量
97817.145哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 汉森施密茨FJ,霍夫曼B, B, Scheuring年代,Luckefahr M, Klootwijk M, Verhoef J, Fluit,海因茨惠普,Kohrer K,琼斯我:关系环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、sparfloxacin和莫西沙星(湾12 - 8039)麦克风grlA突变,grlB, gyrA gyrB 116年临床分离金黄色葡萄球菌无关。J Antimicrob Chemother。1998年4月,41 (4):481 - 4。(文章]
  4. 塔巴H, Kusano N: Sparfloxacin阻力在临床分离的肺炎链球菌:参与多个基因突变在gyrA和帕洛阿尔托研究中心。Antimicrob代理Chemother。1998年9月,42 (9):2193 - 6。(文章]
  5. 有何利的福田H, S,一品”凯西:抗菌活性氟哌酸(am - 1155、CG5501 bms - 206584),一个新开发的氟喹诺酮类,顺序对收购quinolone-resistant突变体和诺拉的转化株金黄色葡萄球菌。Antimicrob代理Chemother。1998年8月,42(8):1917 - 22所示。(文章]
细节 2。DNA拓扑异构酶4单元
类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能
拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4单元
分子量
83366.24哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 加尔布雷斯公里,Ng AC,艾格斯BJ, Kuchel CR、艾格斯CH,塞缪尔DS:帕洛阿尔托研究中心的突变fluoroquinolone-resistant。伯氏疏螺旋体Antimicrob代理Chemother。2005年10月,49 (10):4354 - 7。(文章]
  4. Oyamada Y, Ito H,藤本K, R, Niga T, Okamoto R,井上M,山J:已知和未知的组合机制授予高级耐氟喹诺酮类原料药在肠球菌都有效。J地中海Microbiol。2006年6月,55 (Pt 6): 729 - 36。(文章]
  5. 锅XS, Yague G,费舍尔LM:喹诺酮抗肺炎链球菌突变GyrA和帕洛阿尔托研究中心蛋白质:机械的见解喹诺酮作用的酶分析、细胞内的水平,和野生型和突变体蛋白的表型。Antimicrob代理Chemother。2001年11月,45 (11):3140 - 7。(文章]
细节 3所示。DNA拓扑异构酶2α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这种药物是一种氟喹诺酮类,这些药物抑制CYP1A2是众所周知的。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 张L,魏MJ,赵CY,气HM:测定6氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9在人类肝脏微粒体。学报杂志。2008年12月,29(12):1507 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。(文章]
  2. Shahzadi A Javed我Aslam B穆罕默德F, Asi先生,阿什拉夫,Zia-ur-Rahman:治疗环丙沙星对卡马西平的药物动力学的影响健康的成年男性志愿者。Pak J制药科学。2011年1月,24 (1):63 - 8。(文章]
  3. 斯基德莫尔l . (2017)。处于护理药物参考(30日ed)。爱思唯尔。(ISBN: 978-0-323-44826-0]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
肉碱转运体钠依赖、高亲和力。参与肉碱的活性细胞吸收。传输一个钠离子与肉碱分子之一。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员5
分子量
62751.08哒
引用
  1. 大桥R, Tamai我Yabuuchi H Nezu霁,总裁,Sai Y,岛根县M,教授答:Na(+)端依赖肉碱运输有机阳离子转运体(OCTN2):它的药理学和毒理学的相关性。J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):778 - 84。(文章]
细节 2。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. Sasabe H,信,Sugiyama Y: Carrier-mediated机制的胆汁排泄喹诺酮抗生素grepafloxacin及其葡糖苷酸在大鼠。J Exp其他杂志》1998年3月,284 (3):1033 - 9。(文章]
细节 3所示。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 井上Naruhashi K, Tamai我,N, Muraoka H, Sai Y,铃木N,教授:活跃肠道分泌的新喹诺酮抗生素和22的部分贡献。53 J制药药物杂志。2001;(5):699 - 709。(文章]
  2. Cormet-Boyaka E, Huneau摩根富林明,Mordrelle Boyaka PN,碳C, E,鲁宾斯坦多美D:分泌sparfloxacin从人类肠道Caco-2细胞系由22抑制剂改变。Antimicrob代理Chemother。1998年10月,42(10):2607 - 11所示。(文章]

药物在2005年6月13日,09年6月十三24 /更新,2021 08:40