抗菌活性的氟哌酸(am - 1155、CG5501 bms - 206584),一个新开发的氟喹诺酮类,顺序对收购quinolone-resistant突变体和诺拉的转化株金黄色葡萄球菌。

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抗菌活性的氟哌酸(am - 1155、CG5501 bms - 206584),一个新开发的氟喹诺酮类,顺序对收购quinolone-resistant突变体和诺拉的转化株金黄色葡萄球菌。

Antimicrob代理Chemother。1998年8月,42(8):1917 - 22所示。

PubMed ID

9687384 (在PubMed

]

文摘

替代基因突变在grlA gyrA观察通过第一至第四步突变体从四个金黄色葡萄球菌菌株获得的顺序选择氟喹诺酮类原料药。附带的中等收入国家的增加氟哌酸这些突变步骤表明氟哌酸的主要目标在野生型和第一、第二、第四和第三步突变体是野生型拓扑异构酶(威尼斯平底渔船IV)野生型DNA促旋酶,单独突变威尼斯平底渔船IV,分别单独突变DNA促旋酶。氟哌酸活动等于能量抑制剂和活动更有效的比诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星和sparfloxacin反对第二次突变体(grlA gyrA;氟哌酸麦克风,1.56到3.13 microg /毫升),最有效的活动对第三步突变体(grlA gyrA grlA;氟哌酸麦克风,1.56到6.25 microg /毫升),这表明氟哌酸拥有最强力的抑制活性对第四单突变威尼斯平底渔船和单独突变DNA促旋酶中喹诺酮类测试。此外,氟哌酸选择耐药突变体与野生型和第二次突变体在低频率。氟哌酸拥有强有力的活动(麦克风,0.39 microg /毫升)对NorA-overproducing株金黄色葡萄球菌NY12,诺拉转化株,略低于对亲本菌株SA113。喹诺酮类的增加麦克风测试NY12与喹诺酮类的疏水性负相关(相关系数-0.93;P < 0.01)。因此,这个活动的轻微下降,氟哌酸可归因于其高疏水性。 Those properties of gatifloxacin likely explain its good activity against quinolone-resistant clinical isolates of S. aureus harboring the grlA, gyrA, and/or norA mutations.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
诺氟沙星	DNA促旋酶亚基	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节
Pefloxacin	DNA促旋酶亚基	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节
Sparfloxacin	DNA促旋酶亚基	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节