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Pefloxacin

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总结

Pefloxacin是一种用于治疗多种细菌感染的抗生素。

通用名称
Pefloxacin
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00487
背景

一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌剂，对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌有效。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:333.3574
单一同位素的:333.148869726
化学公式
C17H20.FN3.O3.
同义词
  • Pefloxacin
  • Pefloxacine
  • Pefloxacino
  • Pefloxacinum
  • PFLX

药理学

指示

用于治疗无并发症的男性淋球菌性尿道炎和胃肠道和泌尿生殖道的革兰氏阴性细菌感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

培氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素。氟喹诺酮类药物，如培氟沙星，对革兰氏阴性需氧细菌，如大肠杆菌而且淋病还有革兰氏阳性细菌肺炎链球菌而且金黄色葡萄球菌．对志贺氏菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋球菌、多重耐药假单胞菌和肠杆菌均有有效抑制作用。

作用机制

培氟沙星的杀菌作用是由于干扰细菌酶DNA旋回酶和拓扑异构酶IV的活性，这些酶是细菌DNA转录和复制所必需的。DNA旋回酶似乎是革兰氏阴性细菌的主要喹诺酮靶点。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性生物的优先靶点。干扰这两种拓扑异构酶会导致细菌染色体的链断裂、超盘绕和重封。结果DNA复制和转录受到抑制。

目标 行动 生物
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA旋回酶亚单位A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
UDNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
 人类
UDNA拓扑异构酶
抑制剂
 金黄色葡萄球菌
吸收

口语吸收良好。

配送量

不可用

蛋白结合

20 - 30%

新陈代谢

肝。主要代谢产物为n -氧化物培氟沙星和诺氟沙星。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

8.6小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不良反应包括周围神经病变、紧张、躁动、焦虑和阳光照射引起的光毒性事件(皮疹、瘙痒、灼烧)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 阿卡波糖与培氟沙星联合使用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加培氟沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin 阿西美辛可增加培氟沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻醇联合培氟沙星可提高疗效。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与培氟沙星联用可降低代谢。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与培氟沙星联合使用可提高其疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加培氟沙星的神经兴奋活性。
Acrivastine 培氟沙星联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
无环鸟苷 阿昔洛韦与培氟沙星联用可降低代谢。
腺苷 培氟沙星联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pefloxacin甲磺酸 5 iad0uv3fh 70458-95-6 HQQSBEDKMRHYME-UHFFFAOYSA-N
二水合甲磺酸培氟沙星 CX28QC6FU0 149676-40-4 LEULAXMUNMRLPW-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Labocton

类别

ATC代码
培氟沙星
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉类化合物，其中喹啉环系在一个或多个位置上被羧基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类及其衍生物
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
N-arylpiperazines/氟喹诺酮类原料药/氨基喹啉类及其衍生物/Hydroquinolones/Haloquinolines/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines/芳基氟化物
显示13个
基
1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
再展示30个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、n -烷基哌嗪、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素、喹诺酮类(CHEBI: 50199）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
2 h52z9f2q5
化学文摘号
70458-92-3
InChI关键
FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H20FN3O3 c1-3-20-10-12 (17 (23) 24) 16 (22) 11-8-13 (18) 15 (9-14 (11) 20) 21-6-4-19 (2) 21-6-4-19 / h8-10H 3-7H2, 1-2H3, (H, 23日,24)
国际命名
(1-ethyl-6-fluoro-7) - 4-methylpiperazin-1-yl 4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C (C = C12) N1CCN (C) CC1

参考文献

合成参考
US4292317
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014630
KEGG药物
D02306
PubChem化合物
51081
PubChem物质
46507338
ChemSpider
46291
BindingDB
57936
RxNav
7960
ChEBI
50199
ChEMBL
CHEMBL267648
锌
ZINC000000001894
治疗靶点数据库
DAP001001
网页
PA164742856
维基百科
Pefloxacin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服
注入,解决方案
平板电脑,涂
片剂，覆膜 口服 400毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 271 12月°C PhysProp
水溶度 25°C, 11.4 mg/mL 不可用
logP 0.27 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.23毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.2 ALOGPS
logP 0.26 Chemaxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 5.55 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.01 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 64.092 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 90.77米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 34.423. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9914
血脑屏障 - 0.9651
Caco-2渗透 + 0.9002
22基板 底物 0.8136
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8781
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8382
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6812
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8645
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6809
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9275
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9206
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9112
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8584
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9524
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6784
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9108
致癌性 Non-carcinogens 0.8816
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 1.9255 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7983
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7795
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0198000000 - 230 - c93f5eaf4301ff8c6
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0910000000 - 593 - baa616326abe5f576

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.DNA拓扑异构酶4亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它可以放松超螺旋DNA。在环状DNA分子复制过程中执行所需的十环化事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. Varon E, Houssaye S, Grondin S, Gutmann L:肺炎链球菌对氟喹诺酮类药物低水平耐药的非分子检测。抗微生物制剂。2006 Feb;50(2):572-9。［文章］
  4. Rafii F, Park M, Novak JS:体外氟喹诺酮类药物治疗后，产气荚膜梭菌耐药突变体DNA旋回酶和拓扑异构酶IV的改变。《Chemother》，2005 Feb;49(2):488-92。［文章］
  5. Vila J, Sanchez-Cespedes J, Sierra JM, Piqueras M, Nicolas E, Freixas J, Giralt E:诺氟沙星和环丙沙星衍生物对多重耐药细菌的抗菌评价。国际抗菌药物杂志。2006 july;28(1):19-24。Epub 2006 6月14日。［文章］
  6. Oyamada Y, Ito H, Fujimoto K, Asada R, Niga T, Okamoto R, Inoue M, Yamagishi J:已知和未知机制的结合使屎肠球菌对氟喹诺酮类药物具有高水平的耐药性。中华医学微生物学杂志，2006 6;55(Pt 6):729-36。［文章］
细节 2.DNA旋回酶亚单位A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶以一种依赖于atp的方式负超线圈闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA旋回酶亚单位A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. Gootz TD, Zaniewski RP, Haskell SL, Kaczmarek FS, Maurice AE:曲瓦沙星与其他氟喹诺酮类药物对纯化的金黄色葡萄球菌的topisomerase及gyrA和grlA突变体的活性比较抗菌剂Chemother 1999 Aug;43(8):1845-55。［文章］
  4. Bebear CM, Renaudin H, Charron A, Bove JM, Bebear C, Renaudin J:体外获得人支原体喹诺酮耐药突变体拓扑异构酶IV和DNA回转酶的改变。抗微生物药物化学。1998九月;42(9):2304-11。［文章］
  5. Varon E, Houssaye S, Grondin S, Gutmann L:肺炎链球菌对氟喹诺酮类药物低水平耐药的非分子检测。抗微生物制剂。2006 Feb;50(2):572-9。［文章］
  6. Hombrouck C, Capmau ML, Moreau N: DNA gyrase GyrA和GyrB亚基的过表达、纯化和3h诺氟沙星类似物光亲和标记。细胞摩尔生物学(嘈杂-大)。1999年5月,45(3):347 - 52。［文章］
  7. Hooper DC:喹诺酮类药物的作用模式——新的方面。药物，1993;45增刊3:8-14。［文章］
  8. Fukuda H, Hori S, Hiramatsu K:新开发的氟喹诺酮类药物加替沙星(AM-1155, CG5501, BMS-206584)对序贯获得性喹诺酮耐药突变体和金黄色葡萄球菌norA转化子的抗菌活性《Chemother》，1998 Aug;42(8):1917-22。［文章］
  9. Drlica K，赵旭:DNA旋回酶，拓扑异构酶IV和4-喹诺酮类。微生物学杂志，1999,9;61(3):377-92。［文章］
细节 3.DNA拓扑异构酶2- α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的分裂是必要的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 4.DNA拓扑异构酶
种类
蛋白质
生物
金黄色葡萄球菌
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
镁离子结合
特定的功能
释放DNA的超卷曲和扭转张力，这是在DNA复制和转录过程中引入的，通过短暂的切割和重新连接DNA双链的一条链。简述……
基因名字
topA
Uniprot ID
Q06AK7
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶
分子量
79099.16哒
参考文献
  1. 李志刚，李志刚，李志刚。DNA旋流酶抑制剂培氟沙星、喹诺酮类、新生物素和氯生物素对大肠杆菌拓扑异构酶的影响。1987年12月;31(12):255 - 255。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 傅瑞敏，刘志强，李志强，李志强，李志强，等。喹诺酮类抗菌药物对细胞色素P450IA2活性的抑制作用。抗微生物制剂Chemother。1992 May;36(5):942-8。［文章］
  2. kinzigg - schippers M, Fuhr U, Zaigler M, Dammeyer J, Rusing G, Labedzki A, Bulitta J, Sorgel F:培氟沙星和依诺沙星与人细胞色素P450酶CYP1A2的相互作用。临床药物学杂志1999 3;65(3):262-74。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(99) 70105 - 0。［文章］
  3. 李文杰，张志刚，张志刚，张志刚。CYP1A2代谢与咖啡因代谢的关系。生物化学药物学。2002 Jun 15;63(12):2159-67。［文章］
  4. 周顺丰，杨丽萍，周志伟，刘玉华，陈e:人细胞色素P450 1A2的底物特异性、抑制剂、调控、多态性及其临床影响的研究。美国医学杂志，2009,11(3):481-94。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9127 - y。Epub 2009 7月10日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月24日19:19