喹诺酮作用方式——新的方面。
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喹诺酮作用方式——新的方面。
药。1993;45增刊3:8-14。
- PubMed ID
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7689456 (在PubMed]
- 文摘
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喹诺酮类的相互作用的复杂的DNA促旋酶和DNA测序已经阐明的额外的突变gyrA和gyrB喹诺酮易感性基因产生改变。强大的模式出现在大肠杆菌中氨基酸位置67年和106年之间的旋转酶亚基(GyrA)和职位426年和447年的促旋酶B亚基(GyrB)一直对喹诺酮标识为重要行动。易感性模式和氨基酸的变化426年和447年变异耐药GyrB蛋白质建议直接与喹诺酮类静电相互作用在这些位置。的小尺寸和极地丝氨酸在83位置的大肠杆菌GyrA蛋白质尤为重要决定酶的敏感性和细菌对喹诺酮类药物的敏感性。诺氟沙星、环丙沙星结合最稳定的一个复杂的DNA促旋酶和DNA而不是单独组件,和减少诺氟沙星绑定复合物含有抗GyrA蛋白质证实的生物相关性喹诺酮与gyrase-DNA复杂的交互的直接测量。尽管最近晶体研究扩大和完善信息促旋酶结构在原子层面,直接测定喹诺酮绑定的网站在gyrase-DNA复杂等待进一步的研究。beplayapp尽管喹诺酮类几乎没有活动对大肠杆菌拓扑异构酶I和三世,拓扑异构酶IV,最近报道的酶被认为是参与染色体隔离到子细胞,有同源性GyrA GyrB,尤其是对喹诺酮地区重要行动,和由某些喹诺酮体外抑制。(抽象截断在250字)