第二个细胞外循环alpha2A-adrenoceptors有助于绑定育亨宾的类似物。

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Laurila JM, Xhaard H, Ruuskanen乔Rantanen MJ, Karlsson香港,谢宁约翰逊女士,M

第二个细胞外循环alpha2A-adrenoceptors有助于绑定育亨宾的类似物。

Br J杂志。2007年8月,151 (8):1293 - 304。Epub 2007年6月11日。

PubMed ID

17558432 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:啮齿动物α(2)-adrenoceptors结合经典的α(2)拮抗剂育亨宾和rauwolscine亲和力低于人类的α2肾上腺素能受体。serine-cysteine差异在第五跨膜螺旋(TM;位置5.43)部分解释了这一点,但种间结合选择性的决定因素都不清楚。α的分子模型(2)-adrenoceptors显示第二个细胞外循环(XL2)绑定腔上方折叠并可能参与拮抗剂绑定。实验方法:氨基酸面临绑定腔被确定使用分子模型:侧链的残留5.43 TM5和xl2.49 xl2.51 XL2老鼠和人类受体之间的不同。互惠的突变是在老鼠和人类α(2)-adrenoceptors位置5.43,xl2.49 xl2.51,测试使用一组13化学不同配体竞争绑定化验。主要结果:相互影响育亨宾的绑定,在人类和小鼠rauwolscineα(2)-adrenoceptors观察突变为5.43,xl2.49 xl2.51。绑定的rs - 79948 - 197逆转只有XL2替换。结论和启示:位置5.43,xl2.49 xl2.51物种的主要决定因素倾向于育亨宾和rauwolscine人类与老鼠的α(2)-adrenoceptors。残留在职位xl2.49和xl2.51确定绑定偏好的rs - 79948 - 197人类α2肾上腺素能受体。 Thus, XL2 is involved in determining the species preferences of alpha(2A)-adrenoceptors of human and mouse for some antagonists.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节