前和突触后机制的可乐定,oxymetazoline-induced抑制胃运动的老鼠。

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Zadori z, Shujaa N,费洛浦用K,邓克尔P, Gyires K

前和突触后机制的可乐定,oxymetazoline-induced抑制胃运动的老鼠。

Neurochem Int。2007年10月,51 (5):297 - 305。Epub 2007年6月30日。

PubMed ID

17664022 (在PubMed

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可乐定的抑制效果(无选择性的alpha2-adrenoceptor受体激动剂)和oxymetazoline (alpha2A-adrenoceptor选择性受体激动剂)相比,在基底和刺激胃运动活动(胃的语气和收缩)使用气球方法的老鼠。表明oxymetazoline (0.2 -1.7 micromol /公斤,增长值)基底活性的降低,而可乐定(1.9 -3.8 micromol /公斤,增长值)失败的影响。当能动性被胰岛素刺激集中(5 IU /鼠注射),两个可乐定(1.9 -3.8 micromol /公斤,注射)和oxymetazoline (0.1 -3.4 micromol /公斤,增长值)抑制胃运动活动。然而,虽然可乐定的效果被大众化的alpha2-adrenoceptor拮抗剂与育亨宾(5 micromol /公斤,增长值)和alpha2A-adrenoceptor选择性拮抗剂BRL 44408 (3 micromol /公斤,注射。),oxymetazoline只是部分的效果受到影响。哌唑嗪(α-和alpha2B-adrenoceptor拮抗剂,0.07 - -0.28 micromol /公斤,增长值)也未能扭转oxymetazoline的效果。此外,当胃蠕动刺激周边地通过激活突触后胆碱能毒蕈碱的受体的结合碳酰胆碱(0.14 micromol /公斤,增长值)和六甲铵(37 micromol /公斤,注射),可乐定(3.8 micromol /公斤,增长值)未能影响电动机活动增加,然而,oxymetazoline (0.8 -3.4 micromol /公斤,增长值)产生了明显的抑制。这些结果表明,不同的机制可能参与可乐定的抑制效果和oxymetazoline;而可乐定减少胃蠕动到突触前alpha2-adrenoceptors激活,突触后成分的影响oxymetazoline也被提出。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节